药效与药动学是什么？

    维生素B12需转化成甲基钴胺 和辅酶B12后才具有活性。叶酸在体内经两次还原后成为四氢叶酸，甲基钴胺能使四氢叶酸转化为N5，N10-甲烯基四氢叶酸，后者在尿嘧啶脱氧核苷酸转化过程中起供给“一碳基团”作用。
  因此，维生素B12缺乏时可导致DNA合成障碍。奇数碳脂肪酸和某些氨基酸氧化生成的甲基丙二酰辅酶A转变为琥珀酰辅酶A，必须有甲基丙二酰辅酶A变位酶和辅酶 B12参与。  当维生素B12缺乏时，可导致甲基丙二酸排泄增加和 脂肪酸代谢异常，甲基丙二酸沉着于神经组织中，可能使其变性。
  S-腺苷甲硫氨酸和甲硫氨酸主要由同型半胱氨酸接受N5- 甲烯基四氢叶酸的甲基而形成，甲基维生素B12是上述反应的辅酶。如维生素B12缺乏，可致甲硫氨酸和S。  腺苷甲硫氨酸合成 障碍，这可能也是导致神经系统病变的原因之一。
  口服维生素B12与内因子在胃中形成维生素B12-内因子复合物，当该复合物与回肠黏膜细胞微绒毛上的受体结合后，可通 过胞饮作用进入肠黏膜细胞，再吸收入血。口服后8〜12小时达血药峰浓度;肌内注射40分钟后，约50%吸收入血。
    肌内注射lmg，血药浓度可维持在lng/ml以上，其平均时间可达 2。1 月。人体内维生素B12贮存总量为3〜5mg，肝脏是其主要的贮 存部位(1〜3mg)。口服后24小时在肝脏中的浓度达髙峰，5〜 6日后，肝脏中仍有60%〜70%的给药量。
  
  除机体需求量外，该药几乎都以原形经肾脏随尿液排泄。  肌内注射lmg，72小时 后，75%的给药量以原形随尿液排泄。尿中排泄量随注射量的 增加而增加:肌内注射5ug、1000ug，8小时后排出量分别为3〜4ug、330〜470ug。[收起]