乙酰氨基酚的药动学和代谢如何呢？

乙酰氨基酚的药动学和代谢如何呢？

2016-10-11 14:42:31 举报

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匿名

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2016-10-12 15:12:31

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对乙酰氨基酚迅速、几乎完全由胃肠道吸收。30〜60分钟血浆浓度达峰值。治疗剂量的血浆半衰期大约2小时。对乙酰氨基酚能较均匀地分布到几乎所有体液中。药物与血浆蛋白的结合是有变化的；在急性中毒浓度时的血浆蛋白结合率只有20%〜50%。  在治疗剂量后，在第一天的尿液中检测到90%〜100%的药物，主要在肝与葡萄糖醛酸（60%)、硫酸...[展开]

    

对乙酰氨基酚迅速、几乎完全由胃肠道吸收。30〜60分钟血浆浓度达峰值。治疗剂量的血浆半衰期大约2小时。对乙酰氨基酚能较均匀地分布到几乎所有体液中。药物与血浆蛋白的结合是有变化的；在急性中毒浓度时的血浆蛋白结合率只有20%〜50%。
  在治疗剂量后，在第一天的尿液中检测到90%〜100%的药物，主要在肝与葡萄糖醛酸（60%)、硫酸（35%)或半胱氨酸（3%)结合：在尿液中可检出少量的羟化的和脱乙酰基代谢产物，在儿童，对乙酰氨基酚的葡糖醛酸化的能力较成人弱。
    小部分对乙酰氨基酚经细胞色素P450介导的N—羟基化作用形成N—乙酰苯醌亚胺——一个具有很高反应性的中间体。这个代谢产物正常时与谷胱甘肽中的巯基发生反应。在摄入大剂量对乙酰氨基酚所形成的这种代谢产物的量足以使肝中的谷胱甘肽耗竭。
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