硫酸庆大霉素注射液的药理毒理、药动学资料在哪里可以找到?
拷张说明书给你 药理毒理:本品为氨基糖苷类抗生素。对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好抗菌作用,对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好抗菌作用。 奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感。对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌也有一定作用。对葡萄球菌属 (包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株的约80%有良好抗菌作用,但甲氧西林耐药株则对本品多数耐药。 对链球菌属和肺炎链球菌的作用较差,肠球菌属则对本品大多耐药。本品与β内酰胺类合用时,多数可获得协同抗菌作用。本品的作用机制是与细菌核...全部
拷张说明书给你 药理毒理:本品为氨基糖苷类抗生素。对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好抗菌作用,对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好抗菌作用。
奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感。对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌也有一定作用。对葡萄球菌属 (包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株的约80%有良好抗菌作用,但甲氧西林耐药株则对本品多数耐药。
对链球菌属和肺炎链球菌的作用较差,肠球菌属则对本品大多耐药。本品与β内酰胺类合用时,多数可获得协同抗菌作用。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。近年来革兰阴性杆菌对庆大霉素耐药株显著增多。
药代动力学:本品肌内注射后吸收迅速而完全,在0。5~1小时达到血药峰浓度(Cmax)。血消除半衰期(t1/2b)约2~3小时,肾功能减退者可显著延长。蛋白结合率低。在体内可分布于各种组织和体液中,在肾皮质细胞中积聚,也可通过胎盘屏障进入胎儿体内,不易透过血-脑脊液屏障进入脑组织和脑脊液中。
在体内不代谢,以原型经肾小球滤过随尿排出,给药后24小时内排出给药量的50%~93%。血液透析与腹膜透析可从血液中清除相当药量,使半衰期显著缩短。 补充几点 庆大霉素的不良反应与其他氨基糖甙类抗生素相似,主要损害第八对脑神经,对肾脏损害较轻,但也可引起急性肾功能衰竭。
1 对第八对脑神经的损害 耳毒性的发生率约为2?3%,耳毒性的发生与血清庆大霉素浓度直接有关。当血清浓度>10~12μg/ml时耳毒性危险明显增加,损害前庭功能的多见,主要表现有眩晕、耳鸣及体位改变时的恶心、呕吐等。
耳鸣一般不伴以听力减退,有时可有眼球震颤,严重的中毒可导致各种频率听力损失的完全性耳聋。中毒的原因,可能是由于内耳对氨基糖甙类抗生素有特异的亲和力,药物在内耳淋巴液蓄积形成高浓度,引起感觉毛细胞和血管变性所致。
2 对肾脏的损害 肾毒性的发生率约为2% ~10%,损害常为可逆的。庆大霉素能选择浓集于肾皮质而导致近曲小管功能与结构的损害。治疗量对肾脏损害一般较轻,大剂量时则可发生急性肾小管坏死而致肾功能衰竭,患者有因急性肾功能衰竭而致死。
3 过敏反应 主要表现皮肤搔痒、荨麻疹等。近年来国内报告了多例庆大霉素所致的过敏性休克,并有因过敏性休克致死的病例发生。此外,还有过敏所致的呼吸道阻塞、急性肾功能及变应性心肌损伤等。 4 其他 手术后使用庆大霉素及庆大霉素气雾剂治疗易引起呼吸抑制,重症肌无力者使用庆大霉素治疗可导致呼吸肌麻痹与视力障碍,大剂量和较长时间使用庆大霉素可引起电解质紊乱,发生低血钾、低血糖和低血镁症;婴儿可因庆大霉素治疗发生核黄疸;少数病例在庆大霉素治疗过程中可出现肝功能改变,如SGPT升高等。
此外,使用庆大霉素治疗还可发生精神障碍、贫血、紫癜、脱发脱眉,粒细胞减少。 庆大霉素的胃肠道反应主要有恶心、呕吐、食欲不振及腹泻等,一般都能耐受。 还有什么不清楚的网上搜吧,老的不能再老的药了。
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