索马杜林有人用过索马杜林这种药
索马杜林注射粉剂 Somatuline
性状本品为白色冻干块状物。
醋酸兰瑞肽的分子式为 C54H69N11O10S2,分子量为1096。34。
药理作用 :如天然生长抑素一样,兰瑞肽是许多内分泌、神经内分泌、外分泌和旁分泌机能的肽抑制剂。 它对外周(垂体和胰腺的)生长抑素受体具有很好的亲和力,而对中枢受体的亲和力较弱。这一特点使之在生长激素分泌和消化道激素分泌方面具有良好的特异作用。
兰瑞肽比天然生长抑素更具活性,而且作用时间更长。 其对生长激素分泌的抑制作用较对胰岛素分泌的抑制作用具有明显的选择性,使该药品适于治疗肢端肥大症。
另一方面,兰瑞肽对肠道外分泌、消化道激素和细...全部
索马杜林注射粉剂 Somatuline
性状本品为白色冻干块状物。
醋酸兰瑞肽的分子式为 C54H69N11O10S2,分子量为1096。34。
药理作用 :如天然生长抑素一样,兰瑞肽是许多内分泌、神经内分泌、外分泌和旁分泌机能的肽抑制剂。
它对外周(垂体和胰腺的)生长抑素受体具有很好的亲和力,而对中枢受体的亲和力较弱。这一特点使之在生长激素分泌和消化道激素分泌方面具有良好的特异作用。
兰瑞肽比天然生长抑素更具活性,而且作用时间更长。
其对生长激素分泌的抑制作用较对胰岛素分泌的抑制作用具有明显的选择性,使该药品适于治疗肢端肥大症。
另一方面,兰瑞肽对肠道外分泌、消化道激素和细胞增殖机制的抑制作用,使之对消化道内分泌瘤,尤其是类癌的症状治疗非常有益。
药代动力学
对健康志愿者通过肌肉注射该药品,兰瑞肽的吸收动力学特点为第一阶段的迅速释放,即结合于微粒表面的肽的释放,然后是第二阶段的释放,随之缓慢减少。第一个血浆峰值(Cmax1:6。
8±3。8ug/L)是在1。4±0。8小时,第二个峰值(Cmax2:2。5±0。9ug/L)是在1。9±1。8天,绝对的生物利用度为46。1±16。7%。平均保留时间是8。0±1。0天,表面半衰期为5。
2±2。5天,从而证明了该药品的缓释特点。对肢端肥大症患者,在一次注射之后至少14天期间内,生长激素和IGF-1水平明显下降。重复用药几个月,没有药物蓄积现象。
适应症
肢端肥大症:外科手术和/或放射治疗之后生长激素分泌异常时;类癌临床症状的治疗:试验性注射之后。
用法用量
治疗应在专门的地方进行(比如医院)。由于病人敏感性不一,应在正规治疗前作一次试验性注射,然后观察生长激素的分泌情况、类癌的相关症状以及瘤分泌情况。如果反应不敏感,应考虑是否要实施这种治疗。
肢端肥大症:缓释剂型给药方法,最初可定为每14天肌肉注射1次,每次1支。经对生长激素和IGF-1水平进行评估(在下一次注射前进行测定),如果认为治疗反应不显著,可增至每10天注射1次。
类癌:缓释剂型给药方法,最初可定为每14天肌肉注射1次,每次1支。经对临床症状(面部潮红、软便)进行评价,如果认为治疗反应不显著,可增至每10天注射1次。
不良反应
局部:注射部位有轻度、暂时的疼痛,有时伴有局部红斑。
胃肠反应:腹泻或软便,腹痛,胃肠胀气,厌食,恶心和呕吐。
血糖:罕有患者出现血糖调节紊乱。
胆结石:报道某些患者在长期治疗时出现无症状性胆结石。
禁忌症
对本药任何一种成份敏感的患者禁用
注意事项
肢端肥大的患者使用兰瑞肽仍需对垂体瘤体积进行监视。
类癌综合症,在排除阻塞性肠道肿瘤前,不应当用兰瑞肽。
长期治疗时,建议在治疗前和治疗期间每6个月应进行胆囊超声波检查。
肝、肾功能不全的患者,应定期监测肝、肾功能,以调整剂量。
糖尿病患者,必须严格监测血糖水平。用胰岛素治疗的糖尿病患者,最初的胰岛素剂量应降低25%,然后调整至与血糖水平相适应。对于这些患者从治疗一开始就应控制好血糖水平。非糖尿病患者,治疗期间某些患者可能出现暂时的血糖升高,这种情况不必使用胰岛素。
持续明显出现脂肪泻者,应用胰腺提取物补充治疗。
在大鼠生育能力试验中,发现有雄性大鼠睾丸异常以及生育能力、受孕和后代发育中度异常现象。这些结果均与该药过高的生理药理活性有关。
使用该药治疗的患者应该被告知有产生生育能力异常的可能性,并建议在用药期间至停药后3个月内恰当地使用避孕药物。
孕妇及哺乳期妇女用药
虽动物试验无致畸作用,但由于尚缺乏临床经验,所以孕妇和哺乳期妇女禁用
儿童用药 尚无这方面的临床资料。
老年患者用药
同成年人的用法用量
药物相互作用
与环孢霉素(口服)合用:降低环孢霉素的血浆水平(降低环孢霉素在小肠的吸收)。在控制循环血浆水平的同时,增加环孢霉素的剂量,并在停止使用兰瑞肽后降低环孢霉素的剂量。
与胰岛素合用:有低血糖的危险。伴随着内源胰高血糖素分泌降低,对胰岛素的需要量降低。患者必须被告知有患低血糖的危险。必须强调血糖和尿糖的自我监控,并在使用兰瑞肽期间调节胰岛素的剂量。
药物过量
可观察到消化道、离子平衡紊乱的症状。
用药须知
溶解药物时,轻摇20-30次直至获得乳状混液后,取出全部混液(不能倒置药瓶),然后立即注射。
贮藏/有效期
在冰箱中保存于2-8°C之间。有效期2年。收起