张***
2016-11-17 10:28:20
(1) 长效胰岛素:又称为胰岛素锌悬浊液、鱼精蛋白锌胰岛素,只能用于皮下注射,作用时间维持24小时以上。目前临床上已较少使用。
(2) 长效胰岛素类似物:又称为特慢胰岛素。 与长效胰岛素相比,吸收更慢,半衰期更长,几乎无明显的峰值,作用更为平稳而持久;药物的释放更加接近正常人基础胰岛素的分泌模式,明显减少了低血糖,特别是夜间低...[展开]
(1) 长效胰岛素:又称为胰岛素锌悬浊液、鱼精蛋白锌胰岛素,只能用于皮下注射,作用时间维持24小时以上。目前临床上已较少使用。
(2) 长效胰岛素类似物:又称为特慢胰岛素。
与长效胰岛素相比,吸收更慢,半衰期更长,几乎无明显的峰值,作用更为平稳而持久;药物的释放更加接近正常人基础胰岛素的分泌模式,明显减少了低血糖,特别是夜间低血糖的发生风险。 目前,已用于临床的长效胰岛素类似物有地特胰岛素和甘精胰岛素。
① 地特胰岛素。商品名诺和平,是一种中性可溶性长效胰岛素类似物。通过去掉人胰岛素B链第30位的氨基酸残基,并在第29位上连接一个14-C脂肪酸而得到。这个脂肪酸的加人使其更容易与血白蛋白长链脂肪
酸的结合位点结合,在锌离子存在条件下,地特胰岛素和人胰岛素一样,也是以六聚体的形式存在。
注射入皮下后,缓慢解离为单体,因此吸收和扩散均缓慢。进入血液循环后,极大部分(占99%)又与血浆白蛋白结合,进一步减慢作用速度。这两方面因素使地特胰岛素与长效胰岛素相比,吸收更慢、作用时间更长、几乎无明显的峰值,保证了其具有更为平稳而持久的作用特点。
② 甘精胰岛素。 商品名来得时和长秀霖,是在人胰岛素B链C末端增加2个精氨酸残基,同时用甘氨酸取代A链第21位的门冬氨酸,结果使这种产物的蛋白分子的等电点向酸性偏移。
促使其在pH值4时能完全溶解,而在更高的pH值时溶解度较低;同时,也增加了六聚体的稳定性。因皮下的pH值高于注射液中的pH值,故注射后会在皮下形成微沉淀,之后缓慢、持续地溶解吸收,并在24小时内不断被吸收入血,但有效作用呈平坦直线,不会产生明显的峰浓度。
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