酒石酸托特罗定治疗膀胱过度活动 症的机制是什么？

    

托特罗定（tolterodine)是一种新型强效毒蕈碱受体措抗剂， 对毒蕈碱受体具有高亲和性和专一性，用于缓解膀胱过度活动所 致的尿频、尿急和紧迫性尿失禁症状。

虽然OAB的确切机制不十分清楚，我们已经证明膀胱过度 活动由储尿期不能控制的逼尿肌收缩引起。
  膀胱逼尿肌的收缩的 主要神经递质为乙酰胆碱。  刺激副交感神经节后纤维后释放乙酰 胆碱，并作用于膀胱平滑肌细胞上的乙酰胆碱受体（M受体） 而产生平滑肌收缩。因此抗胆碱药物应能有效抑制膀胱平滑肌的 收缩。
  托特罗定是强有力的毒蕈碱受体拮抗剂，对M受体有高 亲和性和专一性，作用于膀胱壁和逼尿肌上的M受体，竞争性 地抑制乙酰胆碱与之结合，从而抑制膀胱的不自主收缩，达到治 疗目的。  托特罗定能够有效治疗特发性不稳定膀胱和逼尿肌反射 亢进所致的尿频、尿急和急迫性尿失禁。
  托特罗定初始的推荐剂 量为每次2mg，每日2次，根据患者的反应和耐受程度，剂量可 下调到每次lmg，每日2次。许多文献表明托特罗定的治疗效果 是肯定的。

但是在M受体的亚型中，M2与M3介导逼尿肌收缩，M3也 介导唾液分泌和肠收缩。
    患者服药后可出现不同程度口干、排尿 困难、头晕、便秘、头痛等症状。应用托特罗定可能引起视力模 糊，用药期间驾驶车辆、开动机器和进行危险作业者应当小心。 另外肝功能明显低下的患者，每次剂量不得超过半片（lmg)。
   肾功能低下的患者、自主性神经疾病患者、裂孔疝患者慎用本 品。  由于尿潴留的风险，膀胱出口梗阻的患者应用要注意；由于 有胃滞纳的风险，患胃肠道梗阻性疾病，如幽门狭窄的患者也应

避免使用。
  孕妇慎用本品，哺乳期间服用本品应停止哺乳。儿童 禁用，对本品过敏者禁用。[收起]