阿法骨化醇在体内经肝细胞和成骨细胞中的25羟化酶羟化后，转化为1，25(0H)2维生素D3(骨化三醇）而发挥药理作用。本药口服后经小肠吸收，在肝脏、成骨细胞内转化为骨化三醇。
健康人单次口服本药4。0μg(10。73±1。0)小时后血药浓度达峰值，血药峰浓度为（61。 91±24。2)pg/ml。本药主要以钙三醇形式经肾排出体外。半衰期约2~4日。
肝功能不全时，阿法骨化醇肠道吸收减少，因而需增加剂量。但通常选择不需肝脏羟基化的药物，可改用如骨化三醇等药物。(1)阿法骨化醇用于慢性肾功能不全所致的维生素D代谢异常，成人常规剂量口服给药：每次0。
5μg，每日1次。(2)阿法骨化醇用于骨质疏松症成人常规给药剂量：一般用量为每日0。3~0。5μg，分2次口服。绝经后骨质疏松：0。25μg/次，每日2次。阿法骨化醇用于甲状旁腺功能低下症及其他维生素D代谢异常成人常规给药：l。
0~4。0μg/次，每日1次。(3)阿法骨化醇用于抗维生素D性佝偻病成人常规给药：毎日1。 0~4。0μg(4)阿法骨化醇治疗徇偻病及骨软化症：有报道，一名2岁女孩使用阿法骨化醇（每日0。
75~1μg，连续使用约2年）治疗维生素D依赖性佝倭病有效。[收起]
