服用氯吡格雷的患者可以应用奥美拉唑吗？

    

以阿司匹林、氯吡格雷为代表的抗血小板药的主要不良反应是 服用后易诱发胃灼热、胃溃疡和出血。为最大限度地减少药品不良 反应，2007年美国心脏病学会/美国心脏学会(ACC/AHA)发表的指 南强力推荐，既往有消化道出血病史者，在单独服用氯吡格雷或与阿 司匹林联合应用时，应加用质子泵抑制剂以降低再出血的风险。
    

然而，根据近期多个临床报告，美国食品与药物管理局（FDA)于 2009年1月发出警告，提示质子泵抑制剂(PPI)可抵消氯吡格雷的心 血管保护作用，显著增加心血管不良事件及其再住院率；并于2009 年5月要求企业修改说明书，强调要谨慎并用PPI与氯吡格雷，必要 时可改用H2受体阻滞剂雷尼替丁、法莫替丁（不可选用西咪替丁，因是CYP2C19抑制剂)，或胃黏膜保护剂米索前列醇、硫糖铝，或影响 较小的雷贝拉嗤和泮托拉挫。
    

奥美拉唑是常用的PPI之一。奥美拉唑会减弱氯吡格雷的疗效 的原因是：氯吡格雷是前体药物，它在体内需要经过细胞色素P450 酶的代谢，生成能抑制血小板聚集的活性代谢产物发挥作用。
  已知 85%氯吡格雷是经酯酶水解代谢为无活性产物排出体外，仅15%氯 吡格雷经肝酶CYP2C19代谢为有活性的产物，发挥抗血小板作用。   如果氯吡格雷在较低浓度就可发挥抗血小板作用，意味着血药浓度 的微小变化(增高或降低）就能影响其疗效的强弱。
  

奥美拉唑既是CYP2C19的底物，又是CYP2C19的强抑制剂，与 氯吡格雷同服，可抑制其转换为有活性的代谢物，也就不能拮抗血小 板聚集而阻止血栓。

奥美拉唑与氯吡格雷同服，奥美拉唑可与氯吡格雷竞争性抑制 CYP2C19活性，从而大大减少了氯吡格雷代谢为有活性的产物，即 氯吡格雷的血浆药物浓度大幅度降低，其抗血小板作用也必然减弱。
     所以奥美拉唑不宜与氯吡格雷同服。[收起]