左氧氟沙星注射液(100ML)一
【药品名称】
通用名:左氧氟沙星注射液
英文名:Levofloxacin Injection
汉语拼音:Zuoyangfushaxing Zhusheye
本品主要成分为左氧氟沙星,其化学名为:(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]-苯并口恶 嗪-6-羧酸半水合物。
化学结构式如下:
分子式:C18H20FN3O4·1/2H2O
分子量:370。38
【性状】本品为淡黄色的澄明液体。
【药理毒理】
药理作用:
本品为氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍,它的主要作用机制为抑制细菌...全部
【药品名称】
通用名:左氧氟沙星注射液
英文名:Levofloxacin Injection
汉语拼音:Zuoyangfushaxing Zhusheye
本品主要成分为左氧氟沙星,其化学名为:(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]-苯并口恶 嗪-6-羧酸半水合物。
化学结构式如下:
分子式:C18H20FN3O4·1/2H2O
分子量:370。38
【性状】本品为淡黄色的澄明液体。
【药理毒理】
药理作用:
本品为氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍,它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶II)的活性,阻碍细菌DNA的复制。
本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,对大多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。
对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
多剂量研究中(300mg每日两次静脉滴注,共6天)其血药浓度于24-48小时达稳态。
首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5。35和6。12µg/ml,表明无明显蓄积。
左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出,口服给药后48小时内,尿中原型药排出量约占给药量的87%;72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%;约5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。
肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降,消除半衰期延长,为避免药物蓄积,应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除。
【适应症】本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染:
呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周脓肿);
泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等;
生殖系统感染:急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑);
皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等;
肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒;
败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染;
其他感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
【用法和用量】静脉滴注:(1)50ml:0。1g,成人每日2-6瓶,分1-3
次静滴;(2)100ml:0。3g, 成人每日1-2瓶,分1-2次静滴。另外,根
据感染的种类及症状可适当增减。
(塑料瓶的使用方法见说明书背面)
【不良反应】用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食
欲不振、腹痛、腹胀等症状;失眠、头晕、头痛等神经系统症状;皮
疹、搔痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。
亦可出现一过
性肝功能异常,如血转氨酶增高、血清总胆红质增加等。上述不良反应
发生率在0。1-5%之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉
异常及注射后血管痛等,一般均能耐受,疗程结束后迅速消失。
【禁忌症】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。
【注意事项】1。本制剂专供静脉滴注,滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其他药物同瓶混合静滴,或在同一根静脉输液管内进行静滴。
2。肾功能减退者应减量或慎用。
肌酐清除率:50~80ml/min 正常剂量
20~49ml/min 首剂400mg,以后每24小时200mg
10~19ml/min 首剂400mg,以后每48小时200mg
3。
有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。
4。喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率<0。1%)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。
此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告,故如有上述症状发生时须立即停药并休息,严禁运动,直至症状消失。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.因不能确保妊娠妇女的用药安全,所以妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。
2.因药物经乳汁排泄,所以哺乳期妇女禁用。如必须使用本品,应暂停哺乳。
【儿童用药】 对小儿的安全性尚未确立,故不可用于儿童。
【老年患者用药】 本品主要经肾脏排泄(参见“药代动力学”),因高龄患者大多肾功能低下,可能会出现持续高血药浓度。
因此,应注意用药剂量慎重给药。
【药物相互作用】
本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。
避免与茶碱同时使用。如需同时应用,应监测茶碱的血药浓度,据以调整剂量。
与华法令或其衍生物同时应用时,应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
与非甾体类消炎药物同时应用,有引发抽搐的可能。
与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖,因此用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦发生低血糖时应立即停用本品,并给予适当处理。
【药物过量】 喹诺酮类药物过量时,可出现以下症状:恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高(头痛、呕吐、淤血性乳头症状)、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。
急救措施及解毒药(1)输液(加保肝药物):代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液,尿碱化给予碳酸氢钠注射液,以增加本品由肾脏的排泄;(2)强制利尿:给予呋喃苯氨酸注射液;(3)对症疗法:抽搐时应反复投以安定静脉注射液;(4)重症:可考虑进行血液透析。
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