迷***
2015-12-11 17:07:50
应该是地西泮，又名安定。
1）抗焦虑、镇静催眠作用。通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中...[展开]
应该是地西泮，又名安定。
1）抗焦虑、镇静催眠作用。通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制，增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。
分子药理学研究提示，减少或拮抗GABA的合成，本类药的镇静催眠作用降低，如增加其浓度则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。 （2）遗忘作用。地西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通路的建立，从而影响近事记忆。
（3）抗惊厥作用。可能由于增强突触前抑制，抑制皮质-丘脑和边缘系统的致痫灶引起癫癎活动的扩散，但不能消除病灶的异常活动。（4）骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。 地西泮由于具有抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制多突触和单突触反射。
苯二氮卓类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。
地西泮是长效苯二氮卓类药物。中枢神经抑制药。具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、骨骼肌松弛等作用。用于焦虑、恐惧、失眠、肌肉痉挛、癫痫及惊厥等。
不良反应： 1。常见的不良反应为嗜睡、头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。 2。个别病人发生沥、多语、睡眠障碍甚至幻觉，停经后症状很快消退。 3。皮疹、白细胞减少属罕见。
禁忌症： 1。可致依赖性。 2。青光眼、重症肌无力及肝、肾功能不全者慎用。 3。 本品与苯妥英钠合用可减慢后者代谢，使血药浓度增加，与利福平合用，可增加本品的排泄，血药浓度随后降低。
异烟肼可抑制本品的消除，导致血药浓度增高。 4。本品治疗癫痫时，可能会增加癫痫大发作的频度和严重度，面要增加其他抗癫痫药的腹，突然停药也可增加发作频度和严重度。
本品为苯二氮卓类抗焦虑药，具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。
其抗焦虑作用选择性很强，是氯氮卓的5倍，这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统，与中枢苯二氯卓受体结合而促进γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触传递功能有关。较大剂量时可诱导入睡，与巴比妥类催眠药比较，它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠(REM)几无影响，对肝药酶无影响、大剂量时亦不引起麻醉等特点，是目前临床上最常用的催眠药。
此外还具有较好的抗癫痫作用，对癫痫持续状态极有效，静脉注射时可使70％一80％的癫痫得到控制，但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西洋。中枢性肌肉松弛作用比氯氮卓强，为其5倍，而抗惊厥作用很强，为氯氮卓的10倍。
口服吸收快，约1小时达血高蜂浓度，肌注后吸收不规则而慢，静脉注射迅速进入中枢而生效，但快速再分布，故而持续时间短。 血次t1/2为20—50小时。经肝脏代谢为奥沙西泮，仍有生物活性，故连续应用可蓄积。
可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出，亦可从乳汁排泄。[收起]
