药动学有关基本概念有哪些？

    体内过程药物从体外进人体内，再从体内排出体外可分为吸收、分 布、代谢和排泄四个阶段，药物的体内过程直接影响到药物临床疗效的发挥。(1)吸收:吸收指药物从用药部位进人体循环的过程。
  除静脉给药外， 其他给药途径均有一个药物吸收的过程。药物的理化性质、给药途径、剂型 和机体状态是影响药物吸收的主要因素。  口服给药可受食物、胃肠道状态、 并用的其他药物、首过效应等因素的影响;皮肤给药与药物的理化性质和药物基质关系密切;肌肉给药主要受药物的理化性质影响。
  (2)分布:分布指药物吸收人体内后，分布到各组织、器官和体液的过 程。药物只有在其作用部位(靶组织)达到一定的浓度才能发挥药理作用。   药物的体内分布受理化性质、机体状态和年龄等因素影响。
  脂溶性药物容 易分布到脂肪组织，水溶性药物容易分布到体液中，有些药物对机体的某一 部位(组织、器官、细胞)有特异性结合现象，可在其中特异性浓集而达到很 髙的浓度。作用部位的药物浓度影响到疗效和不良反应。
  (3)代谢:药物在体内酶系、肠道菌丛、体液pH值等作用下发生的结构 改变称为药物代谢。  经体内各种酶系进行的代谢最为普遍，其中最重要的 是肝微粒体细胞色素P450混合功能酶系，大多数药物都是在此酶系的作 用下进行代谢的。
  年龄、营养、吸烟、遗传因素等对此酶均有影响，在药物代 谢酶的催化作用下，药物发生氧化、还原、水解或结合反应，使药物的分子结 构发生改变可产生一种或多种代谢产物。  药物代谢后可有三种情况，一是失去药理活性，称为“失活”。
  大多数药 物可被灭活而排出体外;二是药理作用增强，有些药物只有通过体内酶系代 谢、分子结构发生改变以后才能发挥药理作用，如依那普利在肝内水解转化 成有活性的依那普利拉;三是药理活性不发生改变。
  因为肝脏是药物代谢的主要器官，所以肝脏疾病可使在肝脏代谢的药 物量发生变化，药物容易在体内蓄积而导致中毒，需调整给药剂量。  肝脏酶 系还受药物作用的影响，有些药物可以诱导肝药酶的产生，增加其活性或数 量，从而增加其本身和其他药物在肝脏的代谢，如灰黄霉素可以增加华法林 的代谢，可称为“药酶诱导剂”。
  有些药物可以抑制肝药酶的产生，降低其活 性或数量，从而降低本身和其他药物在肝脏的代谢，如西咪替丁等可抑制普 萘洛尔、华法林的代谢肝药酶的活性，可称为“药酶抑制剂”。  由于药物对肝 脏代谢能力的不同影响，所以我们在应用这类药物时应考虑到药物剂量的 调整。
  还有一些药物在血液、胃肠黏膜、肾脏等一处或多处代谢，如福辛普利。(4)消除:药物从体内排出体外，这一过程称为消除。药物在体内经过 代谢后，可以原形或代谢产物的形式从肾脏、胆道、汗腺、肺呼吸、唾液、乳汁 等多种途径排出体外。
    口服给药时未被吸收的部分随粪便排出消化道，但 不属于药物消除的范畴。2•房室模型药动学是建立在一定的数学模型基础上的，其所有的数 学方程式均在特定的模型下推导得出。这些模型把人体宏观地看成由一个或几个“室”组成，药动学过程也就是药物在这些“室”之间及“室”与外周环 境之间的动态过程。
    房室模型有单室（single compartment model)、两室（two compartment model)和多室(multic compartment model)之分，常用药物中绝大多数属于 前两种模型。
  “房室”是抽象化的概念，是为了研究药动学而提出的，并不真 实存在，但药动学中的每一个“室”都代表着人体的某些器官和组织，有其相 关的物理基础。  房室模型具有相对性，不管给药初期是多少个隔室，经过一 段时间，药物在体内分布达到平衡，即可视为机体是一个大隔室。
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