张***
2016-12-15 22:03:18
肝药酶中主要是CYP1A2参与氨茶碱代谢，但CYP3A4和CYP2E1也参 与其中。大环内酯类抗生素主要经CYP3A4的作用而代谢，其中代谢产物（亚 硝基烷烃）因与CYP3A4形成难解离的复合物而抑制该酶的活性。 因此大环 内酯类抑制氨茶碱的代谢，使氨茶碱的血中浓度升高，出现中毒症状。 但红霉 素对氨茶碱的清除率和半衰期没...[展开]
肝药酶中主要是CYP1A2参与氨茶碱代谢，但CYP3A4和CYP2E1也参 与其中。大环内酯类抗生素主要经CYP3A4的作用而代谢，其中代谢产物（亚 硝基烷烃）因与CYP3A4形成难解离的复合物而抑制该酶的活性。
因此大环 内酯类抑制氨茶碱的代谢，使氨茶碱的血中浓度升高，出现中毒症状。 但红霉 素对氨茶碱的清除率和半衰期没有明显的影响。据前田等报道，与红霉素合并 应用第4天时，血中氨茶碱浓度上升，第7天时约升高30%。
氨茶碱几乎不受 阿奇霉素的影响，正常人合并使用停止后4天，出现了一过性氨茶碱血药浓度 下降。
综上所述，大环内酯类药物之间也存在代谢抑制强度的差异，与15元环和 I6元环类药物相比，14元环类的药物代谢抑制较强；即使同为14元环，三乙酰 竹桃霉素和红霉素的酶抑制作用也比克拉霉素和罗红霉素强。[收起]
