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2016-10-11 19:46:24
α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机制及适应证、禁忌证有:(1) 作用机制CX-葡萄糖苷酶位于小肠内皮细胞刷状缘内,其主要作用是促进肠道对淀 粉糊精和多糖如蔗糖、麦芽糖的吸收和分解,并将其他低聚糖分解为右旋葡萄糖(D-葡萄糖)、半乳糖和右旋果糖(D-果糖)等。 α-葡萄糖苷酶抑制剂可以抑制α-葡萄糖苷酶的活性, 例如阿卡波糖在小肠刷状缘...[展开]
α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机制及适应证、禁忌证有:(1) 作用机制CX-葡萄糖苷酶位于小肠内皮细胞刷状缘内,其主要作用是促进肠道对淀 粉糊精和多糖如蔗糖、麦芽糖的吸收和分解,并将其他低聚糖分解为右旋葡萄糖(D-葡萄糖)、半乳糖和右旋果糖(D-果糖)等。
α-葡萄糖苷酶抑制剂可以抑制α-葡萄糖苷酶的活性, 例如阿卡波糖在小肠刷状缘抑制各种α-葡萄糖苷酶如麦芽糖酶、异麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶的活性,使淀粉分解成麦芽糖(双糖)、麦芽三糖及糊精(低聚糖)进而分解成葡 萄糖的速度减慢,使蔗糖分解成葡萄糖和果糖的速度减慢,因此造成肠道葡萄糖的吸收减缓,从而缓解餐后高血糖。
此外,阿卡波糖对α-淀粉酶亦有一定的作用,但作用十分有限, 故对淀粉分解成麦芽糖、麦芽三糖及糊精的影响很小。此药对β-半乳糖苷酶(乳糖酶)不起作用,故不影响乳糖分解成葡萄糖和半乳糖。
阿卡波糖对各种α-葡萄糖苷酶作用的强度顺序 为:葡萄糖淀粉酶 > 蔗糖酶 > 麦芽糖酶> 异麦芽糖酶。 阿卡波糖对α-葡萄糖苷酶的抑制不是完全性的,而是可逆性的,故其作用结果只是延缓葡萄糖的吸收,一般剂量不会引起碳水化 合物的吸收障碍。
还有学者证实,阿卡波糖也有改善糖尿病患者的HbA1c。和空腹血糖作用, 未被小肠分解和吸收的碳水化合物,进入大肠后可经细菌代谢转化成短链脂肪酸,这些脂肪酸可被吸收利用。 另外,阿卡波糖可以降低餐后抑胃肽和其他胃肠肽类激素的升高,并有缓 解餐后高胰岛素血症的作用。
(2) 适应证和禁忌证1) 适应证:①2型糖尿病空腹血糖(<200mg/dl),尤其餐后血糖升高者, 可单独应用阿卡波糖或配合饮食控制和运动疗法,也可配合磺脲类或胰岛素治疗空腹及餐后血糖明显升高的2型糖尿病;②1型糖尿病:阿卡波糖配合胰岛素治疗,可减少胰岛素用量 和稳定血糖,并可缓解餐后高胰岛素血症。
2) 禁忌证:①阿卡波糖不能作为1型糖尿病的主要疗法;②严重胃肠功能紊乱、慢性 腹泻、慢性胰腺炎及烟酒过度嗜好者;③妊娠或哺乳期的妇女。[收起]