降糖药的种类主要有以下几类:(1)磺酰脲类:主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用,抑制三磷腺苷(ATP)依赖性钾通道,使钾离子(K+)外流,B细胞去极化,钙离子(Ca2+)内流,诱发胰岛素分泌。
此外,还可加强胰岛素与受体结合,解除受体后胰岛素抵抗的作用,使胰岛素作用加强。 常用的药物有:格列吡嗪、格列齐特、格列本脲、格列波脲、格列美脲等。①格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达)。
第二代磺酰脲类药,起效快,药效持续6~8小时,对降低餐后高血糖特别有效;由于代谢物无活性,且排泄较快,因此比格列本脲较少引起低血糖反应;作用持续24小时。 用于非胰岛素依赖型成年型糖尿病。
②格列齐特(达美康、孚来迪)。第二代磺酰脲类药,比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上,还有抑制血小板黏附、聚集作用,可有效防止微血栓形成,从而预防糖尿病的微血管病变。适用于成年型糖尿病、糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。
老年人及肾功能减退者慎用。 ③格列本脲(优降糖)。第二代磺酰脲类药,在所有磺酰脲类中降糖作用最强,为甲苯磺丁脲的200~500倍,作用可持续24小时。用于轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病,易发生低血糖反应,老年人和肾功能不全者慎用。
④格列波脲(克糖利)。比第一代甲苯磺丁脲强20倍,与格列本脲相比更易吸收,较少发生低血糖;作用可持续24小时。 用于非胰岛素依赖型糖尿病0。⑤格列美脲(亚莫利第三代新的口服磺酰脲类药,作用机制同其他磺酰脲类药,但能通过与胰岛素无关的途径,增加心脏葡萄糖的摄取,比其他口服降糖药更少影响心血管系统;体内半衰期长达9小时,只需每日口服1次。
用于非胰岛素依赖型糖尿病。(2)双胍类:本类药物不刺激胰岛B细胞,对正常人几乎无作用,而对糖尿病患者降血糖作用明显。 不影响胰岛素分泌,通过促进外周组织摄取葡萄糖,抑制糖异生,降低肝糖原输出,延迟葡萄糖在肠道吸收,由此达到降低血糖的作用。
常用药物有二甲双胍。二甲双胍(格华止,美迪康)。降糖作用较苯乙双胍弱,但毒性较小,对正常人无降糖作用;与磺酰脲类比较,本品不刺激胰岛素分泌,因而很少引起低血糖。 此外,本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用,还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用,有利于缓解心血管并发症的发生和发展,是肥胖型非胰岛素依赖型糖尿病的首选药。
主要用于肥胖或超重的2型糖尿病,也可用于1型糖尿病,可减少胰岛素用量;也可用于胰岛素抵抗综合征的治疗。 由于胃肠道反应大,应于进餐中和餐后服用。肾功能损害患者禁用。(3)a-葡萄糖苷酶抑制药:竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶,阻断1,4-糖苷键水解,延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖,降低餐后血糖。
常用药物有:阿卡波糖、伏格列波糖。①阿卡波糖(拜糖平)。 单独使用不引起低血糖,也不影响体重;可与其他类口服降糖药及胰岛素合用。用于各型糖尿病,改善糖尿病患者餐后血糖,可用于对其他口服降糖药药效不明显的患者。
②伏格列波糖(倍欣)。为新一代a-糖苷酶抑制药,该药对小肠黏膜的ct-葡萄糖苷酶(麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶)的抑制作用比阿卡波糖强,对来源于胰腺的a-淀粉酶的抑制作用弱。 可作为2型糖尿病的首选药,可与其他口服降糖药及胰岛素合用^(4)胰岛素增敏药:通过提高靶组织对胰岛素的敏感性,提高利用胰岛素的能力,改善糖代谢及脂质代谢,能有限降低空腹及餐后血糖,单独使用不引起低血糖,常与其他口服降糖药合用,产生明显的协同作用。
常用药物有罗格列酮。 罗格列酮(文迪雅):新型胰岛素增药剂,对于胰岛素缺乏的1型糖尿病和分泌量极少的2型糖尿病无效。老年患者及肾功能损害者服用无须调整剂量。(5)非磺酰脲类促胰岛素分泌药:是一新型口服非磺酰脲类抗糖尿病类药物,对胰岛素的分泌有促进作用,其作用机制与磺酰脲类药物类似,但该类药物与磺酰脲受体结合与分离均更快,因此能改善胰岛素早时相分泌,减轻胰岛B细胞负担。
常用药物有瑞格列奈。瑞格列奈(诺和龙):该药不引起严重的低血糖,不引起肝脏的损害,有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性,药物相互作用较少。[收起]