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2016-02-11 20:20:25
近几年研究显示中药活性成分对肿瘤具有独特疗效,然而传统的剂型对于发挥其生物活性有很大制约。喜树碱对动物及人体实体瘤均有较好的疗效,但由于对消化系统和泌尿系统的毒性影响了临床应用。 为了提高组织分布的选择性,将其制成了静脉注射乳剂。取喜树碱精氨酸盐与甘油混匀,于80~(2恒温水浴加热,加入豆磷脂,转入高速组织捣碎机内以8000r/...[展开]
近几年研究显示中药活性成分对肿瘤具有独特疗效,然而传统的剂型对于发挥其生物活性有很大制约。喜树碱对动物及人体实体瘤均有较好的疗效,但由于对消化系统和泌尿系统的毒性影响了临床应用。
为了提高组织分布的选择性,将其制成了静脉注射乳剂。取喜树碱精氨酸盐与甘油混匀,于80~(2恒温水浴加热,加入豆磷脂,转入高速组织捣碎机内以8000r/rain速度处理3min,使豆磷脂均匀分散,将预热至80~C的大豆油加入上述液体,用高速组织捣碎机制成初乳,在初乳中加入预热的注射用水至足量,移至胶体磨内循环处理至镜检油滴直径在0.1~0.8m内。
该制剂静脉给药后,喜树碱的药物浓度在肝脏分布较高,比血中药物浓度高5倍多,比在胃、肠中高10倍多,比在肾中高2~3倍。临床试验证明提高了肝靶区的药物浓度,降低了胃、肠及。
肾脏的毒副反应,使肝癌的化疗效果得以提高。鸦胆子系苦木科鸦胆子属植物Bruceajavani—Ca(L.)Merr.的种子,10鸦胆子油局部注射能有效地治疗宫颈癌,临床又相继报道了使用鸦胆子治疗直肠癌、食道癌、肺癌及前列腺癌等案例。
而鸦胆子油静脉注射乳剂相比常规剂型对GRC一1及RIC一310细胞的生长均有明显的抑制作用,且鸦油乳能升高白细胞,提高机体免疫力,无明显不良反应。在临床化疗中与常规化疗药物联合应用,可减少常规化疗药物的毒副作用,最大限度地发挥药物抗肿瘤的协同作用口]。
前列腺素(PGs)抗癌抗菌素,如△12一PGJ2和△7一PGAL均有效抑制癌基因表达。 采用人癌细胞研究显示,抗癌抗菌素TEl一9038和TEI一9826表现出明显的抗癌活性,起初静脉注射脂肪乳剂LipoTEI一9038被选为临床研究对象,但由于其体内的不稳定性和毒性作用被淘汰;IipoTEl一9826因其在血浆中稳定而被用于临床前研究,药动学与毒理学研究表明,对于抗癌药物TEI一9826,脂肪乳剂是一种很合适的给药剂型j。
随着药用静脉注射乳剂的研究深入,传统的抗癌药物博莱霉素、氟尿嘧啶等也采用这一新剂型,临床试验证明疗效显著。[收起]