降血脂药物种类较多,分类也较困难。就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇,主要降总胆固醇兼降甘油三酯,降甘油三酯,主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。就其化学结构特点与主要降血脂功能相结合来分类,可将常用的种类及制剂分为下列几类：
一,胆酸整合剂
??这类药共同的降血脂机制是阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收,促进胆酸或胆固醇随粪便排出,促进胆固醇的降解。
这类药有树脂类,新霉素类,ß-谷固醇及活性炭等。新霉素类及ß-谷固醇因毒副作用大或疗效欠理想,实际上已被淘汰。活性炭近年来曾试用于临床,其确切疗效与安全性尚待进一步证实。
文献报道临床应用较多的有阴离子碱性树脂。本类药适合于除纯合子家族性高胆固醇血症(FH)以外的任何类型的高胆固醇血症。 对任何类型的高甘油三酯血症无效。对血清血清总胆固醇（TC）与甘油三酯（TG）都升高的混合型高脂血症,须与其他类型的降血脂药合用才能奏效。
主要的胆酸整合剂有考来烯胺(ChoIestyramine) 又名消胆胺；考来替泊(CoIestipol) 又名降胆宁；地维烯胺(Divistyramine),都是树脂类。
二,HMG—CoA还原酶抑制剂
??胆酸整合剂降TC作用是公认的,但因副作用较多,患者难以长期坚持服用。
近年来,胆酸整合剂的味道虽有改善,某些副作用也可设法克服,但它们仅能阻止胆酸及胆固醇从肠道吸收,对胆固醇的体内合成无抑制作用,而大部分高胆固醇血症患者,血中TC主要来自体内合成。 由此,单用胆酸整合剂,尚不能达到理想疗效。
近年来发现的3—羟基—3—甲基戊二酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂,能阻抑胆固醇的生物合成。单用HMG—CoA还原酶抑制剂,或与胆酸整合剂联用,对高胆固醇血症有更明显的疗效。HMG—CoA还原酶抑制剂是一类新颖的有希望的降血脂药。
他汀类药物多为甲基羟戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂,现有制剂有洛伐他汀,辛伐他汀,普伐他汀,执伐他汀及阿伐他汀等。
三,烟酸及其衍生物
??(一)烟酸(Nicotinic Acid,又名Niacin)属B族维生素。
当用量超过作为维生素作用的剂量时,可有明显的调节血脂的作用。
??烟酸调节血脂的疗效及剂量与服药前的血脂水平有关,血脂水平异常较明显,服药剂量宜大,疗效也更明显。
??(二)阿西莫司(Acipimox)
??又名氧甲吡请嗪,乐脂平(Olbetam)。
是一种新的人工合成的烟酸衍生物,它的适用范围与烟酸相似,但与烟酸相比具有抗脂肪分解作用的持续时间较长,效能较强等优点。
(三)烟酸肌醇酯(lnositolHexanicotinate)
??是由1分子肌醇与6分子烟酸结合而成的酯。
??该药从肠道吸收后在体内缓慢代谢,逐渐水解成烟酸和肌醇,然后发挥作用。它能缓和与持久地扩张外周血管,改善脂质代谢,并有溶解纤维蛋白,溶解血栓和抗凝血作用。 其降血脂的适应证与烟酸相同。
四,贝特类[Fi
ates]
??(一)氯贝特(Clofi
ate)
??又名氯贝丁酯,安妥明,冠心平,CPIB及Atromid—S。是这类药中应用最早的一种。它主要是通过抑制腺苷酸环化酶,使脂肪细胞内cAMP含量减少,抑制脂肪组织水解,使血中非酯化脂肪酸含量减少,导致肝脏VLDL合成及分泌减少。
同时它可使脂蛋白脂酶的活性增强,加速VLDL及TG的分解代谢。这些,终使血中VLDL,TG,LDL-C及TC的含量减少。另外,它还可通过抑制肝细胞对胆固醇的合成及增加胆固醇从肠道的排泄,使血中TC含量减少。
??近几年来,发现氯贝特的一些衍生物,能保持其降血脂等优点,而发生胆结石等副作用显减少。 这些衍生物调节血脂的能力和剂量差别较大。如：利贝特(Lifi
ate)又名新安妥明；氯贝丁酸铝(Alufi
ate)及双贝特(Simfi
ate)；益多酯(Etofylline Clofi
ate)又名特调脂(Doulip),洛尼特；苯扎贝特(Bezafi
ate)又名必降脂；还有两种长效苯扎贝特,商品名为必降脂缓释片(Bezalip Retard)及脂康平；非诺贝特(Fenofi
ate)又名力平脂(Lipanthyl)；另有与本类药在化学结构上相似的吉非贝齐(Gemfi
ozil),又名诺衡(Lopid),湘江诺衔,康利脂,洁脂 (Gemnpid)。
五,普罗布考[Probucol]
??普罗布考又名丙丁酚,本药有高度脂溶性,能在脂肪组织中蓄积,停药后逐渐从脂肪组织中释出。作用可维持数周。停药6个月,尚可在脂肪组织和血中测出药物。
该药主要随胆汁从粪便中排出。在动物与人体都证明普罗布考有降TC及LDL—C的作用,但同时可使血清HDL-C水平降低。 对TG无影响。其调节血脂的机制,至今未能阐明。
六,泛硫乙胺(Pantethine)
??泛硫乙胺又名潘特生,其调节血脂的能力是中等度的,与阿西莫司(乐脂平)及益多酯(特调脂)调节血脂的幅度相近似。
泛硫乙胺突出优点是副作用少而轻,对肝肾功能未见有害作用,且停药后1个月,仍能保持明显的调节血脂的效果。
七,弹性酶(Elastase)
??它是由胰脏提取或由微生物发酵产生的一种易溶解的弹性蛋白酶。
它是由240个氨基酸组成的多肤,分子量为25900。它能阻止胆固醇的合成及促进胆固醇转化成胆酸,从而使血清TC水平下降。另外,它还有抗动脉粥样硬化及抗脂肪肝的作用。该药主要用于除纯合子家族性高胆固醇血症以外的高胆固醇血症。
八,Omega—3脂肪酸
??以海鱼油中含量最为丰富,其中包括海鱼肉中的油,含大量EPA及DHA。海鱼油调节血脂的机制尚不十分明了。它可能抑制了肝内脂质及脂蛋白的合成,促进胆固醇从粪便中排出。
另外,它还能扩张冠状动脉,减少血栓形成,延缓动脉粥样硬化的进程,减低冠心病的发病率。 这很可能是通过影响前列腺素代谢,改善血小板及白细胞功能而起作用的。大量食鱼的爱斯基摩人及北极居民,冠心病发病率很低。
国内已生产出售多种浓缩鱼油制剂,但正式能作为药品用于临床的,主要有如下3种：1。多烯康胶丸；2。脉乐康；3。鱼油烯康。[收起]
