何谓阿片受体激动剂？

何谓阿片受体激动剂——拮抗剂？

2018-02-14 02:28:29 举报

同步

匿名

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这一概念最初应用于一组阿片类药物，对X受体能产生拮抗作 用，而同时对k受体产生激动作用。但随后的研究发现，实际上许多 药物能对一种以上的受体产生部分激动作用。部分激动剂是指某一 配体与受体结合后产生的效应小于最大效应。
  向高浓度的纯受体激 动剂中加入部分激动剂，就产生拮抗效应。    加入的部分激动剂从受 体上将纯激动剂取代下来，而使整个阿片效应减弱。若向低浓度的 纯激动剂中加入部分激动剂，由于并非所有阿片受体被占领，则整体 的阿片.....[展开]

    

这一概念最初应用于一组阿片类药物，对X受体能产生拮抗作 用，而同时对k受体产生激动作用。但随后的研究发现，实际上许多 药物能对一种以上的受体产生部分激动作用。部分激动剂是指某一 配体与受体结合后产生的效应小于最大效应。
  向高浓度的纯受体激 动剂中加入部分激动剂，就产生拮抗效应。    加入的部分激动剂从受 体上将纯激动剂取代下来，而使整个阿片效应减弱。若向低浓度的 纯激动剂中加入部分激动剂，由于并非所有阿片受体被占领，则整体 的阿片效应会加强。
  这是因为部分激动剂发挥了附加作用。因此，

受体激动剂——拮抗剂的概念并不完全正确，应用部分激动剂的概 念更为合适。[收起]