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2011-10-03 15:12:37
本品主要成份为克林霉素磷酸酯。其化学名称为:(2S-反式)- 克林霉素注射液
6-(1-甲基-4-丙基-2-吡...[展开]
本品主要成份为克林霉素磷酸酯。其化学名称为:(2S-反式)- 克林霉素注射液
6-(1-甲基-4-丙基-2-吡咯烷碳酸胺基)-1-硫代-甲基-7-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-α-D-半乳糖吡喃糖苷-2-二氢磷酸酯。
化学结构式:分子式:C18H34ClN2O8PS分子量:504。 97
本品的抗菌谱与林可霉素同,但抗菌活性较强,克林霉素口服吸收快而完全(约 90%),进食对吸收的影响不大。
克林霉素在胎血中的浓度比林可霉素大,在乳汁中的浓度可达3。8μg/ml,孕妇及乳母使用本品应注意其利弊。蛋白结合率高(90%)。口服的达峰时间为 0。 75~l小时,T1/2为 2。
4~3小时,小儿为 2~2。5小时,肾功能减退时稍延长,为 3~5小时;24小时内 10%由尿排出,3。6%随粪便排出。
本品适用于革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病:(1)扁桃体炎、 克林霉素氯化钠注射液
化脓性中耳炎、鼻窦炎等。
(2)急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。(3)皮肤和软组织感染:疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤和手术后感染等。(4)泌尿系统感染:急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。
(5)其它:骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。2。本品适用于厌氧菌引起的各种感染性疾病:(1)脓胸、肺脓肿、厌氧菌引起的肺部感染。 (2)皮肤和软组织感染、败血症。(3)腹内感染:腹膜炎、腹腔内脓肿。
(4)女性盆腔及生殖器感染:子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。
可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻。皮疹,白细胞减少。转氨酶升高。可引起二重感染,伪膜性结肠炎。
也可有呼吸困难,嘴唇肿胀,鼻腔肿胀,流泪和过敏反应。有报告,本品引起伪膜性肠炎的发生率是最高的,可能超过2%。约10%用克林霉素治疗的人出现皮疹,其它如渗出性多形性红斑、可逆性血清谷草氨基转移酶及血清谷丙氨基转移酶升高、粒细胞减少、血小板减少及其它过敏反应等偶可见。
1。局部反应:肌肉注射后,在注射部位偶可见出现疼痛,硬结及无菌性脓肿。长期静脉滴注应注意静脉炎的出现。 2。胃肠道反应:偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻。1-2%的病人可出现伪膜性肠炎。
3。过敏反应:少数病人可出现药物性皮疹,偶见剥脱性皮炎。 4。 对造血系统基本无毒性反应,偶可引起中性粒细胞减少,嗜酸性粒细胞增多,血小板减少等一般轻微为一过性。
5。可发生一过性碱性磷酸酶、血清转氨酶轻度升高及黄疸、肾功能异常。
肝、肾功能损害者、胃肠疾病如溃疡性结肠炎、局限性肠炎、抗生素相关肠炎的患者要慎用。
克林霉素注射剂病例报告中,急性肾功能损害和血尿的问题相对突出。
数据库病例的具体分析显示,盐酸克林霉素与克林霉素磷酸酯中血尿,肾功能损害的报告数量及占各自报告总数的比例存在差异。在克林霉素注射剂严重病例报告中,明确标示为盐酸克林霉素的报告344例,其中急性肾功能损害的病例48例,血尿病例48例,急性肾功能损害同时伴血尿的病例19例;明确标示为克林霉素磷酸酯的报告339例,急性肾功能损害的病例15例,血尿病例9例,急性肾功能损害同时伴血尿的病例3例。
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