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2014-02-18 15:50:34
你好: 舒必利 药理: 药效学 动物实验揭示,本品抗精神病效应的中枢作用原理,与其他抗精神病药物有别,即对中枢多巴胺能神经原的作用,并不依赖腺苷酸环化酶的功能活动。 药动学 本药自胃肠道吸收,口服本品48小时,约有口服量的30%从尿中排出,一部分从粪中排出。 血浆半衰期为8~9小时。 动物实验揭示本品不透过胎盘屏障进入脐血循环...[展开]
你好: 舒必利 药理: 药效学 动物实验揭示,本品抗精神病效应的中枢作用原理,与其他抗精神病药物有别,即对中枢多巴胺能神经原的作用,并不依赖腺苷酸环化酶的功能活动。 药动学 本药自胃肠道吸收,口服本品48小时,约有口服量的30%从尿中排出,一部分从粪中排出。
血浆半衰期为8~9小时。 动物实验揭示本品不透过胎盘屏障进入脐血循环。 [药理作用]本品系苯酚胺类化合物,与传统的抗精神病药的结构不同。其作用部位在下丘脑、桥脑和延髓,选择性地阻断多巴胺D2受体,有升高循环中催乳素水平等神经安定剂的典型特点,但对多巴胺激动的腺苷酸环化酶无抑制作用。
对边缘系统多巴胺受体有较高的亲和力,而对纹状体多巴胺受体亲和力低。 本品具有精神安定作用与情感赋活作用,无镇静催眠作用,用药后不影响人的正常活动。 对实验动物的中枢神经系统导致僵住和抑制作用极弱,仅为氯丙嗪的1/30,奋乃静的1/500,而镇吐作用比氯丙嗪强100倍。
本品不加强巴比妥类催眠作用,不抑制交感神经及副交感神经功能,无抗抽搐作用。 不影响警觉反应及各种运动障碍,很少产生锥体外系反应,未见成瘾性。 药动学 口服50ng,达峰时间为2~8h,峰浓度为150ng/ml,生物利用度为27%。
半减期因分析方法而异,在5。3~13。9h之间。 适应症: 本品具有与氯丙嗪相似的抗精神病效应,同时能止吐并抑制胃液分泌。 可用于顽固性恶心、呕吐的对症治疗或精神分裂症等重症精神病的系统治疗。
(1)止吐作用为中枢性止吐药,有很强的止吐作用。口服比氯丙嗪强166倍,皮下注射时强142倍;比甲氧氯普胺强5倍。(2)抗精神病作用抗木僵、退缩、幻觉、妄想及精神错乱的作用较强,并有一定的抗抑郁作用。
无催眠作用。用于治疗呕吐、精神分裂症及慢性退缩和幻觉妄想病、官能性抑郁和疑病状态、酒精中毒性精神病、智力发育不全伴有人格障碍、胃及十二指肠溃疡、眩晕、偏头痛等。本品具有与氯丙嗪相似的抗精神病效应,同时能止吐并抑制胃液分泌。
可用于顽固性恶心、呕吐的对症治疗或精神分裂症等重症精神病的系统治疗。 本品见效快,2周内见效,据上海精神卫生中心1982年报告,治疗精神分裂症108例,有效率为77。8%,以幻觉效果最好,其次是妄想、情绪抑郁、淡漠孤僻、接触被动等。
对内因性抑郁、神经性抑郁和身心疾病伴抑郁状态有效。其他也可用来治疗老年期精神障碍、酒精中毒性精神病以及伴木僵的精神病。 小剂量可治疗呕吐及胃、十二指肠溃疡。 用法用量: 口服治疗精神分裂症,徐缓增加治疗用量至通常每日400—800mg,分次服用。
[制剂与规格]舒必利片100mg 治疗呕吐,口服,一日0。6-1。2g。治疗精神病,开始每日口服0。3-0。6g,一周内增至0。6-1。 2g。肌注或静滴,每日0。4-0。
6g。维持量每日0。2-0。4g。 [用法及用量]口服,抗精神病从小量开始,每日100~300mg,分次服,可渐增至每日600~1200mg。维持量每日200~400mg。木僵患者可每日200~400mg稀释于葡萄糖盐水中静滴。
用于镇吐每次10~100mg。 增量过快可出现一过性心电图改变、血压上升或下降以及胸闷脉频等。如出现皮肤过敏应停药。 [剂型与规格]片剂:10mg/片,100mg/片。
注射剂:100mg/2ml。 [用法] (1)治疗呕吐口服,每日600—1200mg。 (2)治疗精神病口服,1日100—800mg,分次 服。 开始每日口服300~600mg,1周内增至600—1200mg。
肌内注射,1日200~600mg,分两次注射。静脉滴注,1日300~600mg,稀释后缓慢滴注,滴注时间不少于4小时。一般以口服为主,对拒药者或治疗开始1—2周内可用注射给药,以后改为口服。 [制剂]片剂:每片100mg。
注射液:每支50mg (2ml);100mg(2ml)。 禁用慎用: (1)本药对孕妇及新生儿的安全性尚未肯定,应慎用。 (2)用药期间不可从事伴有机械运转的危险性操作。
(3)幼儿禁用。严重心血管疾患、低血压者和肝功能不全者慎用。 (4)嗜铬细胞瘤患者禁用。 不能用于嗜铬细胞瘤患者;高血压患者慎用,其他参阅吩噻嗪类药物。 幼儿禁用。低血压,心血管病慎用。
高血压、嗜铬细胞瘤患者忌用,严重心血管疾病和肝功能损害者慎用,如出现皮肤过敏应停药。 不良反应: ①舒必利的镇静与锥体外系症状较氯丙嗪为轻;②可致迟发性运动障碍;③少数病人可产生兴奋、激动与睡眠障碍或血压增高。
轻度锥体外系症状,一过性心电图改变,血压波动,胸闷,心率增快。 也可有月经失调,性功能障
碍(或性欲下降),失眠,焦虑,不安,肌肉痉挛,思睡,口干,头痛,出汗,运动障碍,可引起胃肠道反应:恶心呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻等。
可致血液粒细胞减少。 用药早期可出现兴奋、睡眠障碍和口渴,偶见胃肠道反应,大剂量可导致锥体外系反应、阳痿、高血压、溢乳及男子乳房发育等。 (1)增量过快时,可有一过性心电图改变、血压升高或降低、胸闷、脉频等,应注意。
(2)有时可见轻度的锥体外系反应,应减少剂量或合用抗震颤麻痹药。 (3)尚可有月经异常、泌乳、射精不能、体重增加、失眠、焦躁、不安、兴奋、困倦、口渴、头痛、发热、出汗、排尿困难、运动失调、胃肠道反应等副作用。
(4)如出现皮疹、瘙痒等过敏反应,应停药。 相互作用: 不宜与抗胆碱药合用(可能降低舒必利效果)。 。[收起]