硫唑嘌呤(Azathioprine, AZA)是经典的免疫抑制剂, 口服后有一半可经肠道吸收。多数学者认为,硫唑嘌昤主要作用于T淋巴细胞,并抑制单核细胞的产生及其功能,抑制迟发型超敏反应和免疫球蛋白G的合成,较大剂量还能抑制免疫球蛋白M的合成,使补体量升高,能减少类风湿因子的生成;也有抗炎作用,从而缓解类风湿关节炎的关节肿胀和疼痛。
疗效与金制剂、环磷酰胺相似,可改善类风湿关节炎的病情。对防止发生骨侵蚀或促进骨侵蚀的愈合有治疗作用。常用于有全身表现,或.....[展开]
硫唑嘌呤(Azathioprine, AZA)是经典的免疫抑制剂, 口服后有一半可经肠道吸收。多数学者认为,硫唑嘌昤主要作用于T淋巴细胞,并抑制单核细胞的产生及其功能,抑制迟发型超敏反应和免疫球蛋白G的合成,较大剂量还能抑制免疫球蛋白M的合成,使补体量升高,能减少类风湿因子的生成;也有抗炎作用,从而缓解类风湿关节炎的关节肿胀和疼痛。
疗效与金制剂、环磷酰胺相似,可改善类风湿关节炎的病情。对防止发生骨侵蚀或促进骨侵蚀的愈合有治疗作用。常用于有全身表现,或有其他结缔组织病的类风湿关节炎病人。每次50毫克,每曰2次,一般3~6个月起效。
停药后疾病常易复发,所以在症状好转后逐渐减量, 以原剂量的1/2~ 1/3维持3~6个月或更长。 常见的不良反应有恶心、呕吐,睡前或饭后服用可减少胃肠道反应;偶可发生胰腺炎和胆汁游滞性肝炎,一般在服药数周内出现;另外还有发热、皮疹。
极少数可出现与剂量有关的骨髓抑制,表现为白细胞减少、血小板减少,尤其是粒细胞缺乏。如出现白细胞减少,肝胆损害时应禁用。用药期间应定期检查血、尿常规及肝、肾功能。 硫唑嘌昤主要经肾脏排泄,可透过胎盘,有致畸胎的报道;对生殖系统也有抑制。
另外,长期应用该药,有增加发生肿瘤机会的报道。近年来由于肯定了甲氨蝶昤、抗疟药及柳氮磺吡啶等对类风湿关节炎病情的缓解作用,以及相对较少的不良反应,硫唑嘌時的应用已较前明显减少。[收起]