大环内酯类抗生素的分类有哪些？

    大环内酯类抗生素是由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素，是含12〜22 个碳原子的内酯药物。因此类抗生素分子中均含有一个内酯结构的14元、 15元或16元大环而得其名。自1952年发现第一个具有代表性的14元大 环内酯类抗生素——红霉素以来，迄今由链霉菌产生的本类抗生素（包括其 衍生物）已有50余种。
    其中常用的14元大环内酯类有红霉素、克拉霉素、罗 红霉素、琥乙红霉素、地红霉素；15元大环内酯类有阿奇霉素；16元大环内 酯类有交沙霉素、麦迪霉素、吉他霉素、罗他霉素。
  

长期以来，红霉素一直被用来治疗耐青霉素金黄色葡萄球菌感染和链 球菌感染，对支原体、衣原体及军团菌感染也有较好疗效，是治疗呼吸道感 染应用最多的一类抗生素。  但随着红霉素的广泛应用，金黄色葡萄球菌及 链球菌对其耐药率已增至60%〜70%，由于本类抗生素与红霉素有交叉耐 药，因而对本类抗生素敏感菌的比率仅比红霉素稍高，加之红霉素等老品种 的不良反应较多，使本类抗生素的临床应用受限极大。
  近年来，国内外相继 开发了大环内酯类的新品种，这些新品种有的抗阳性球菌作用与红霉素相 似或稍差，但大多都提高了血药浓度及组织浓度或对军团菌、支原体、衣原 体、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌等病原菌一种或数种的抗菌活性。
    而且这 些新品种较红霉素半衰期长，与其他药物相互作用少，耐受性好、安全性高。

此类抗生素与β-内酰胺抗生素比较，具有以下特点：细胞和组织穿透力 强，组织中的浓度高于血药浓度，细胞内浓度高于细胞外浓度，因而可用于 支原体、衣原体、军团菌等在细胞内繁殖的病原体。
  此类抗生素还有调节免 疫作用，增强单核-吞噬细胞的吞噬功能。  

此类抗生素的抗菌谱与青霉素类相似而略广，主要用于抗革兰阳性菌 及某些阴性菌感染，对其他抗生素耐药的细菌，亦可能对此类抗生素敏感。
  

对其敏感的细菌主要有葡萄球菌、化脓性和草绿色链球菌、肺炎链球菌、粪 链球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟球菌、百日咳杆菌、 产气梭状芽胞杆菌、布氏杆菌、军团菌、幽门螺杆菌、钩端螺旋体、肺炎支原 体、立克次体和衣原体等。
    克拉霉素对鸟型结核分枝杆菌也有较强抗菌活 性。阿奇霉素和克拉霉素对非典型病原体(衣原体、支原体、军团菌）的抗菌 活性是所有抗生素中最强的，如克拉霉素对肺炎衣原体的MIC90≤0。
  008〜 0。03ug/ml，阿奇霉素和克拉霉素对肺炎支原体的MIC90为0。0005ug/ml，克 拉霉素对军团菌的MIG。  为0• 06ug/ml。

现简要介绍近年来临床常用的大环内酯类抗生素新品种。
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