罗***
2016-05-17 10:28:23
健康受试者口服盐酸索他洛尔的生物利用度为90～100%，口服后2。5～4小时达峰浓度，2～3天达稳态血浓(如每日给药2次，5～6个给药剂量后可达稳态)。在160～640mg/天剂量范围内，血药浓度与剂量呈相关性。 药物在中央室(血浆)和周边室都有分布，平均消除半衰期为12小时。 每12小时给药导致血药谷浓度为峰浓度的—半。盐酸...[展开]
健康受试者口服盐酸索他洛尔的生物利用度为90～100%，口服后2。5～4小时达峰浓度，2～3天达稳态血浓(如每日给药2次，5～6个给药剂量后可达稳态)。在160～640mg/天剂量范围内，血药浓度与剂量呈相关性。
药物在中央室(血浆)和周边室都有分布，平均消除半衰期为12小时。 每12小时给药导致血药谷浓度为峰浓度的—半。盐酸索他洛尔不与血浆蛋白结合，也不代谢。血浆浓度的个体间差异极小。
索他洛尔D型和L型对映体的药代动力学基本一致。本品不易透过血脑屏障。主要以原形经肾排泄，因此肾功能减退时必须减少用量。年龄不显著改变药代动力学，但老年人肾功能减退会增加终末消除半衰期而导致药物蓄积增加。
与禁食时相比，给予标准膳食会使药物吸收减少约20%。由于本品未有首过代谢，肝功能损伤患者盐酸索他洛尔的清除率未见改变。在3日龄～12岁儿童进行的索他洛尔单次和多次药代动力学研究中，单次给予30mg/m2索他洛尔或多次给予日剂量30，90和210mg/m2索他洛尔，每8小时一次，给药后快速吸收，2～3小时达峰，平均消除半衰期为9。
5小时。1～2天后达稳定。平均峰谷比为2。体表面积是最重要的协变量，较年龄与索他洛尔的药代动力学更相关。最小儿童(件表面积[0。33)药物暴露比给予相同浓度药物的较大儿童大得多(+59%)。
口服消除率的个体间差异为22%。[收起]
