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2016-11-24 14:49:52
本品是一种新型选择性β2-受体兴奋剂,与其他β2-受体兴奋剂相比,本 品对呼吸道β2-受体的选择性更高、作用更强、维持时间更长。此外,本品还 有较强的抗炎作用。与其他氏-受体兴奋剂不同,本品长期应用亦未见耐药 现象。 本品具有中度的亲水性和亲脂性,能弥散在液相与细胞膜之间,既能 立刻与受体结合快速起作用,又能进人细胞再逐步渗透到...[展开]
本品是一种新型选择性β2-受体兴奋剂,与其他β2-受体兴奋剂相比,本 品对呼吸道β2-受体的选择性更高、作用更强、维持时间更长。此外,本品还 有较强的抗炎作用。与其他氏-受体兴奋剂不同,本品长期应用亦未见耐药 现象。
本品具有中度的亲水性和亲脂性,能弥散在液相与细胞膜之间,既能 立刻与受体结合快速起作用,又能进人细胞再逐步渗透到细胞膜受体部位 而延长作用时间。
本品可抑制气道血管通透性增高和抑制抗原引起的炎性细胞在气道的 浸润和聚集,能明显减少支气管肺泡灌洗液中巨噬细胞、嗜酸性粒细胞和中 性粒细胞,也可减少淋巴细胞数量,并能抑制肥大细胞和其他炎症细胞释放 组胺、白三烯C4、白三烯D4及前列腺素D4等炎性介质释放,抑制血小板活 化因子(PAF)及抗原所致的嗜酸性粒细胞浸润。
皮下注射本品(1〜10ug) 可抑制皮下注射IgE引起的速发和迟发皮肤红肿等过敏反应,其抑制作用 可达24小时以上。本品对吸人抗原引起的速发和迟发哮喘反应均有明显 作用,而其他β2-受体兴奋剂仅对速发反应有效。
本品口服吸收良好,口服后30分钟起效,约4小时后作用达高峰。 吸入 给药5分钟即起效,约2小时达高峰,口服或吸人给药的气道扩张作用均可 维持12小时以上。其长效作用的机制尚未明确,可能与其脂溶性较其他β2- 受体兴奋剂高、组织内浓度维持时间长,且更易与细胞膜产生非特异性结合 有关。
本品吸人给药的消除半衰期为1。7〜2。 3小时。 口服给药的半衰期 为8。 5小时,口服给药10小时后,5。 8%的原形药物和8%的葡萄糖醛酸结 合物由尿中排出,由此推测本品是由肝脏代谢,由肾脏排泄。
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