霍夫曼(Hofmann)消除反应是单纯的化学反应,也称霍夫曼降解作用, 是季铵化合物在碱性介质中去P位氢原子和使a位C一N键自动断裂而降解;霍夫曼消除 反应类似于非特异性酯酶水解,是机体对药物分解的一种特殊方式,即在生理PH和常温下, 有些药物在体内自然或自行分解,为单纯化学过程,不受肝、肾功能及假性胆碱酯酶活性等生 物学条件所影响;霍夫曼消除反应与其他不良反应不同,应属一种良性反应。
临床上全身麻醉应用的非去极化类肌肉松弛药阿曲库铵(卡肌宁)和顺式 .....[展开]
霍夫曼(Hofmann)消除反应是单纯的化学反应,也称霍夫曼降解作用, 是季铵化合物在碱性介质中去P位氢原子和使a位C一N键自动断裂而降解;霍夫曼消除 反应类似于非特异性酯酶水解,是机体对药物分解的一种特殊方式,即在生理PH和常温下, 有些药物在体内自然或自行分解,为单纯化学过程,不受肝、肾功能及假性胆碱酯酶活性等生 物学条件所影响;霍夫曼消除反应与其他不良反应不同,应属一种良性反应。
临床上全身麻醉应用的非去极化类肌肉松弛药阿曲库铵(卡肌宁)和顺式 阿曲库铵,最适宜用于肝、肾功能不良的患者,因阿曲库铵和顺式阿曲库铵的优点在于其体内 消除均不依赖肝、肾功能,属于霍夫曼消除反应代谢,即在生理性酸碱状态(pH7。
4)与适宜温 度(37T)下不需要生物酶参与,依靠自身降解或血浆胆碱酯酶来代谢,其代谢产物主要由尿 和胆汁排出。 酸中毒或(和)低体温条件下阿曲库铵和顺式阿曲库铵的霍夫曼消除作用 则降低,两药在体内的作用可延长,故需注意。
而碱性环境或体温升高时可加速霍夫曼反应, 两药在体内的作用可能缩短。此外,上述两者药物不能与静脉全麻药硫喷妥钠等碱性药物混 合使用。[收起]