随着医药技术的发展,调血脂药物的缓释剂型应运而生。 目前,临床上常见的缓释型他汀类药物有氟伐他汀缓释剂、烟 酸缓释片、非诺贝特缓释胶囊等。以他汀类药物为例,与非缓 释型他汀类药物相比,缓释型他汀类药物降低血清总胆固醇 和血清低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的效果更强、抗自由基 和抗氧化应激反应的作用更好、服用的方法更简便、不良反应 更少。
那么,缓释型他汀类药物与非缓释型他汀类药物在人体 内的作用究竟有何不同?按照非缓释型他汀类药物的标准剂 量计算.....[展开]
随着医药技术的发展,调血脂药物的缓释剂型应运而生。 目前,临床上常见的缓释型他汀类药物有氟伐他汀缓释剂、烟 酸缓释片、非诺贝特缓释胶囊等。以他汀类药物为例,与非缓 释型他汀类药物相比,缓释型他汀类药物降低血清总胆固醇 和血清低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的效果更强、抗自由基 和抗氧化应激反应的作用更好、服用的方法更简便、不良反应 更少。
那么,缓释型他汀类药物与非缓释型他汀类药物在人体 内的作用究竟有何不同?按照非缓释型他汀类药物的标准剂 量计算,此类药物每增加1倍的药量,降低血清低密度脂蛋白 胆固醇的能力就增加6%。
但是,与此同时,非缓释型他汀类
药物的不良反应也会相应增加。因为非缓释型他汀类药物在 被人体吸收的过程中,必然发生首过效应(即口服药物的有效 成分在未进入血液循环前,被肠黏膜和肝脏代谢掉一部分的 现象)。
这种首过效应会使人体内的药物达到一定浓度时“饱 和”。当首过效应“饱和”后,如果再增加非缓释型他汀类药物 的药量,非但不能增加其药效,反而会引起许多不良反应。而 缓释剂型他汀类药物进入人体后,会与肠液接触而发生膨胀, 这可使其表面形成一层半渗透性的凝胶基质膜。
透过这层凝 胶基质膜,可使缓释剂型他汀类药物的有效成分以小分子的 形式向肠道内缓慢释放。 这样可延长缓释剂型他汀类药物在 肠道内被吸收的时间,减少其在肝脏内的代谢,从而在增强此 类药物降脂效果的同时,可避免出现因药物剂量的增加而导 致不良反应增多的现象。
由于缓释型他汀类药物在人体内发 挥作用的时间较长(至少为24小时),血脂异常患者通常每天 仅需服用1次即可。 值得关注的是,缓释型他汀类药物的疗 效并不像其他药物那样受食物、服药时间等因素的影响,也就 是说,血脂异常患者在全天的任何时间都可以服用此药。
这 样会大大提高血脂异常患者服药的依从性(即患者的服药行 为与医嘱的一致性),从而能更好地发挥此类药物调节血脂的 作用。[收起]