质子即为氢离子（H+)。1974年，一名国外科学家发现了胃黏膜细胞膜上含有一种消耗能量的蛋白（腺苷三磷酸，ATP)，这种蛋白能将一分子H+分泌至细胞外，同时把一分子K+转运至细胞内，这就是H+/K+-ATP酶（胃质子泵）。
H+/K+-ATP酶是胃酸分泌的最后一个环节，阻断这一环节就能达到抑制各种因素引起的胃酸分泌的目的。 此前确认苯并咪唑类化合物CMN-131 (2-吡啶基硫代乙酰胺）具有抑酸作用。
随着H+/K+-ATP酶的发现，美国科学家于1974年合成了Timoprozole-一第一个具有抑制质子泵作用的CMN-131类似物。后来，于1976年和1979年相继发现了具有较好活性和稳定性的Picoprazole和奥美拉唑。
质子泵仅存在于胃壁细胞表面，而氏受体（H2RA)还存在于其他组织，因此与11211八相比，PPI具有作用专一、选择性高、不良反应小和作用强等优点。根据PPI与H+/K+-ATP酶结合的方式不同可以分为不可逆型PPI (共价结合）和可逆型PPI (离子结合），目前临床常用的5种PPI (见问题17)除雷贝拉唑部分可逆外，其余4种均为不可逆型PPI。
此类药物不可逆抑制胃酸分泌，长期用药易引起胃酸缺乏，诱发胃窦反馈机制，导致高胃泌素血症，还可能引起内分泌细胞增生，因此不宜长期连续使用。而可逆型PPI与质子泵以离子键结合，对酸的抑制作用可逆，作用时间短，能调节性减少胃酸分泌，而不会造成过度抑制，因此能避免胃酸缺乏，减少不良反应。
该类药物中目前只有瑞普拉生（Revaprazan)在韩国上市，我国也在研究开发中。可逆型PPI将成为抑酸治疗的重要研究方向。[收起]
