通用名: 盐酸异丙嗪注射液
曾用名: 非那根
商品名:
英文名: Promethazine Hydrochloride Injection
汉语拼音: Yansuan Yibingqin Zhusheye
本品主要成分及其化学名称为: N,N,a-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺盐酸盐
其结构式为:C17H20N2S·HCl
分子量:320。
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【性状】
本品为无色的澄明液体
【药理毒理】
异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药,也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠
(1)抗组胺作用:与组织释放的组胺竞争H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用
(2)止吐作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关
(3)抗晕动症:可能通过中枢性抗胆碱性能,作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器,主要是阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋
(4)镇静催眠作用:可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性
【药代动力学】
注射给药后吸收快而完全,血浆蛋白质结合率高。
肌注给药后起效时间为20分钟,静注后为3～5分钟,抗组胺作用一般持续时间为6 ～ 12小时,镇静作用可持续2～ 8小时。主要在肝内代谢,无活性代谢产物经尿排出,经粪便排出量少,
【适应症】
(1)皮肤粘膜的过敏: 适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎,血管运动性鼻炎,过敏性结膜炎,荨麻疹,血管神经性水肿,对血液或血浆制品的过敏反应,皮肤划痕症
(2)晕动病:防治晕车、晕船、晕飞机
(3)用于麻醉和手术前后的辅助治疗,包括镇静、催眠、镇痛、止吐
(4)用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐
【用法用量】
肌内注射:成人用量
(1)抗过敏,一次25mg,必要时2小时后重复；严重过敏时可用肌注25 ～ 50mg,最高量不得超过100mg
(2)在特殊紧急情况下,可用灭菌注射用水稀释至0。
25%,缓慢静脉注射；
(3) 止吐,12。5 ～25mg ,必要时每4小时重复一次；
(4)镇静催眠,一次25 ～ 50mg 。 小儿常用量
(1)抗过敏,每次按体重0。
125mg/kg或按体表面积3。75mg/m2,每4 ～ 6小时一次；
(2)抗眩晕,睡前可按需给予,按体重0。 25 ～ 0。5mg/kg 或按体表面积7。5～15mg/m2。
或一次6。25～12。5mg ,每日三次；
(3)止吐,每次按体重0。25 ～ 0。5mg/kg或按体表面积7。5 ～ 15mg/m2,必要时每4 ～6小时重复；或每次12。5～ 25mg,必要时每4 ～ 6小时重复；
(4)镇静催眠,必要时每次按体重0。
5 ～1mg/kg或每次12。5 ～ 25mg
【不良反应】
异丙嗪属吩噻嗪类衍生物,小剂量时无明显副作用,但大量和长时间应用时可出现吩噻嗪类常见的副作用
(1)较常见的有嗜睡；较少见的有视力模糊或色盲(轻度),头晕目眩、口鼻咽干燥、耳鸣、皮疹、胃痛或胃部不适感、反应迟钝(儿童多见)、晕倒感(低血压)、恶心或呕吐(进行外科手术和〈或〉并用其他药物时),甚至出现黄疸
(2)增加皮肤对光的敏感性,多恶梦,易兴奋,易激动,幻觉,中毒性谵妄,儿童易发生锥体外系反应。
上述反应发生率不高
(3)心血管的不良反应很少见,可见血压增高,偶见血压轻度降低。白细胞减少、粒细胞减少症及再生不良性贫血则属少见
【注意事项】
(1) 已知对吩噻嗪类药高度过敏的人,也对本品过敏
(2)下列情况应慎用:急性哮喘,膀胱颈部梗阻,骨髓抑制,心血管疾病,昏迷,闭角型青光眼,肝功能不全,高血压,胃溃疡,前列腺肥大症状明显者,幽门或十二指肠梗阻,呼吸系统疾病(尤其是儿童,服用本品后痰液粘稠,影响排痰,并可抑制咳嗽反射),癫痫患者(注射给药时可增加抽搐的严重程度),黄疸,各种肝病以及肾功能衰竭,Reye综合征(异丙嗪所致的锥体外系症状易与Reye综合征混淆)。
应用异丙嗪时,应特别注意有无肠梗阻,或药物的逾量、中毒等问题,因其症状体征可被异丙嗪的镇吐作用所掩盖
【孕妇及哺乳期妇女用药】
(1)孕妇使用本药后,可诱发婴儿的黄疸和锥体外系症状。
因此,孕妇在临产前1-2周应停用此药
(2)哺乳期妇女应用本品时需权衡利弊
【儿童用药】
一般的抗组胺药对婴儿特别是新生儿和早产儿有较大的危险性；小于3个月的婴儿体内药物代谢酶不足,不宜应用本品。
此外还有可能引起肾功能不全。新生儿或早产儿、患急性病或脱水的小儿以及患急性感染的儿童,注射异丙嗪后易发生肌张力障碍
【老年患者用药】
老年人用本药易发生头晕、滞呆、精神错乱、低血压。
还易发生锥体外系症状,特别是帕金森氏病、不能静坐(akathisia)和持续性运动障碍,用量大或胃肠道外给药时更易发生
【药物相互作用】
(1)对诊断的干扰:葡萄糖耐量试验中可显示葡萄糖耐量增加。
可干扰尿妊娠免疫试验,结果呈假阳性或假阴性
(2)乙醇或其他中枢神经抑制剂,特别是麻醉药、巴比妥类、单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药与本品同用时,可增加异丙嗪或(和)这些药物的效应,用量要另行调整
(3)抗胆碱类药物,尤其是阿托品类和异丙嗪同用时,后者的抗毒蕈碱样效应增加
(4)溴苄铵、胍乙啶等降压药与异丙嗪同时用时,前者的降压效应增强。
肾上腺素与异丙嗪同用时肾上腺素的α作用可被阻断,使β作用占优势
(6)顺铂、巴龙霉素及其他氨基糖甙类抗生素、水杨酸制剂和万古霉素等耳毒性药与异丙嗪同用时,其耳毒性症状可被掩盖
(6)不宜与氨茶碱混合注射
【药物过量】
用量过大的症状和体征有:手脚动作笨拙或行动古怪,严重时倦睡或面色潮红、发热,气急或呼吸困难,心率加快(抗毒蕈碱M受体效应),肌肉痉挛,尤其好发于颈部和背部的肌肉。
坐卧不宁,步履艰难,头面部肌肉痉挛性抽动或双手震颤(后者属锥体外系的效应)。解救时可对症注射地西泮(安定)和毒扁豆碱。必要时给予吸氧和静脉输液。[收起]
