傅***
2015-12-21 17:06:09
胰岛素在血液中的半衰期只有几分钟。所以,胰岛素制剂的时-效特征完全由其吸收特点所决定。 此药物代谢过程受多种因素(如:注射的胰岛素剂量、注射途径和部位、皮下脂肪的厚度、糖尿病的类型)的影响。 这就是胰岛素的降糖效果存在个体内差异和个体间差异的原因。 吸收经皮下注射后,在1。 5-2。5小时之内达到最大血药浓度。 分布本品对...[展开]
胰岛素在血液中的半衰期只有几分钟。所以,胰岛素制剂的时-效特征完全由其吸收特点所决定。 此药物代谢过程受多种因素(如:注射的胰岛素剂量、注射途径和部位、皮下脂肪的厚度、糖尿病的类型)的影响。
这就是胰岛素的降糖效果存在个体内差异和个体间差异的原因。 吸收经皮下注射后,在1。 5-2。5小时之内达到最大血药浓度。 分布本品对血浆蛋白没有很强的亲合力,血液循环中出现胰岛素抗体(如果存在)的情况除外。
代谢 据报道,胰岛素蛋白酶或胰岛素降解酶会降解人胰岛素,蛋白二硫异构酶也可能降解人胰岛素。人胰岛素分子上有若干个裂解(水解)位点,裂解产生的所有代谢物是没有活性的。 清除通过皮下组织的吸收速率测定本品吸收阶段的半衰期。
因此吸收阶段的半衰期是测定吸收速率而不是胰岛素从血浆中清除的速率(胰岛素在血液%的半衰期只有几分钟)。临床试验表明本品吸收阶段的半衰期大约为2-5小时。 儿童和青少年曾对本品在糖尿病儿童(6-12岁)和青少年(13-17岁)中的用药情况进行过小样本量研究(n=18),结果显示其药代动力学特性与成人用药基本相同。
然而,在不同的年龄组的Cmax间存在着差异,重要的是要进行个体用药剂量的调整。 。[收起]