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2019-03-29 15:48:45
【药理毒理】药理作用：(1)。本品能够稳定妇女在更年期卵巢功能衰退后的下丘脑—垂体系统，这一中枢作用是本品所具有...[展开]
【药理毒理】药理作用：(1)。本品能够稳定妇女在更年期卵巢功能衰退后的下丘脑—垂体系统，这一中枢作用是本品所具有的多种激素特性的综合结果，即本品兼有雌激素活性、孕激素活性和弱雄激素的活性。
(2)。本品口服后迅速代谢成三种化合物导致其药理作用的发生。3α-OH及3β-OH代谢物主要具有雌激素活性，△4-异构体和母体化合物主要具有孕激素和雄激素活性。 本品具有明显的组织特异性作用，在骨、大脑的体温中枢（潮热）和阴道表现为雌激素作用；在乳房组织表现为明显的孕激素和抗雌激素作用；在子宫内膜表现为温和雄激素和孕激素作用。
(3)。本品在每天口服2。5毫克剂量时，能够抑制绝经后妇女的促性腺激素水平和抑制生育期妇女的排卵。 此剂量并不刺激绝经后妇女的内膜，仅有极少数病人出现轻度增殖；其增殖的程度并不随着服药时间的延长而增加。
同时也观察到本品对阴道黏膜的刺激作用。(4)。同样剂量的本品具有抑制绝经后妇女骨丢失的作用。绝经期症状特别是血管舒缩症状，如潮热、多汗等均受到抑制。
毒理研究：据文献报道：(1)。 致癌性/诱变性：本品的治疗与其它性激素的治疗相似，在啮齿动物长期口服致癌性研究中显示本品与肿瘤的发展变化相关。
在基因突变，染色体损伤和DAN损伤的测定中本品没有表现出任何与遗传毒性有关的迹象。(2)。生殖毒性：动物研究结果表明本品可以穿过胎盘而致畸，且对动物的器官发生期产生影响，故本品禁忌在妊娠或可能妊娠的妇女使用。
【药代动力学】据文献报道：本品能快速并广泛的被吸收，口服后30分钟在血中可测出，1。5-4h达峰值。本品在肝脏代谢，并转化成多种代谢产物，由粪便中排出，少量由尿中排出。
某些代谢产物具有活性。本品和其代谢物的清除半衰期短于2天，适合于每日服用1次。
【适应症】自然绝经和手术绝经所引起的各种症状。
【用法用量】本品应整片吞服不可咀嚼，最好能固定每天在同一时间服用。
剂量为每天一片（2。5mg），一般在几周内症状即可改善，但至少连续服用三个月方能获得最佳效果。按此推荐剂量，在医生指导下可连续长期服用。
【不良反应】偶见阴道出血或点滴出血，主要出现在服药的第一个月。
其他已观察到的副反应包括：头痛和偏头痛，水肿，眩晕，瘙痒，体重增加，恶心，腹痛，皮疹和抑郁，皮脂分泌过多，面部毛发生长增加，肝功能指标变化。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇和哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
【禁忌症】
1、妊娠和哺乳期妇女。
2、已确诊或怀疑的激素依赖性肿瘤。
3、血栓性静脉炎、血栓栓塞形成等心血管疾病或脑血管疾病，或有上述疾病史者。
4、原因不明的阴道流血。
5、严重肝病。
【注意事项】
1、本品不可作为避孕药使用。
2、妇女绝经前并有正常周期者如服用本品，其正常周期可能被干扰，因为本品具有抑制排卵的作用，故建议用于绝经一年以后的妇女。
3、如不规则阴道出血发生在用药一个月后或用药期间，应找医生检查。
4、如已用其他激素替代疗法而要改服本品时，宜先用孕激素撤退出血后再开始服用，以免子宫内膜已增厚而引起出血。
5、长期服用具有激素活性甾体化合物，应定期进行体检。
6、少数病人在服药期间可出现阴道出血，如超过推荐剂量引起阴道出血的比例更高，当服用高于推荐剂量时，应定期加服孕激素。
7、如出现静脉栓塞征候，肝功能异常，胆道阻塞性黄疸则应立即停药。
8、病人如有下述情况应严密观察。
① 肾病、癫痫或偏头痛、三叉神经痛及有上述疾病史者。因本品偶尔引起液体潴留。
② 高脂血症，尤其是低密度脂蛋白增高者，因在服用本品中曾发现血脂变化。
③ 糖代谢异常者。本品可减低糖耐量，因此需要增加胰岛素或其他降糖药的用量。
9、服用本品期间，病人对抗凝剂的敏感性增强，因为血中纤溶活性增强（纤维蛋白原水平降低；抗凝血酶Ⅲ、纤维蛋白溶酶原和纤维蛋白溶解活性值升高），故本品有增强抗凝剂的作用。
10、应定期检查乳房、子宫内膜增生情况和可能出现的男性化体征。
【药物相互作用】酶诱导化合物，如巴比妥类药物，卡马西平，海洛因和利福平可加速本品代谢。从而降低其活性。
由于本品能增强纤溶活性（降低纤维蛋白原水平；升高ATⅢ、纤溶酶原和纤溶活性值），可以增强抗凝血剂的作用。
【药物过量】据报道，本品口服急性毒性极低，即使同时服用数片也不会发生中毒症状。 过量服药，可能出现恶心、呕吐和阴道出血。
没有已知的专用解毒药，如必要，可给予对症治疗。[收起]
