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2018-03-14 10:21:32
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http://baike。soso。com/v7961773。htm 药品名称: (包括商品名、通用名) 布地奈德雾化混悬液。
它是一种用于哮喘治疗和预防的吸入类固醇激素。 http://baike。baidu。com/view/1588806。htm 特点介绍
本品活性源于原型药布地奈德。
在糖皮质激素受体亲和力的研究中,22R型异构体的活性是22S型的2倍。 体外实验表明,这两种异构体并不相互转换。
①吸收:4~6岁的哮喘儿童给予本品雾化吸入后绝对生物利用度大约是标示量的 6%,10~30 min达血浓度峰值。
②分布:本品在4~6岁哮喘患儿的稳态分布容积是3L· kg-1,接近于健康成人。此药的蛋白结合率是85%~90%,能迅速均匀地和红血球分离,其全血与血浆之比为0。 8。
③ 代谢:本品主要通过肝脏细胞色素 P450 3A生物转化,代谢产物分别为16α-羟基泼尼松龙和6β-羟基布地奈德。④排泄:本品及其代谢物从尿和粪便中排泄。人种、性别或年龄的药动学并无区别。肝功能不全可影响到皮质激素的消除。
在4-6岁的哮喘儿童中布地奈德的消除半衰期是2~3h,全身清除率 0。 5L·min-1,大约比成人高 50%。给予 4-6 岁的哮喘儿童 lmp单剂量本品,喷雾后 20 min达峰浓度为 2 nmol·mL-1,其AUC与健康成人给予2mg喷雾药量后的 AUC相当。
吸入布地奈德的疗效不及口服,全身血药浓度的比较也证明了这点。 开始治疗的2~8d内可控制或改善哮喘症状,而最大有效率是在4~6周内获得。与其他吸入皮质激素一样,本品能影响丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴的功能,对于易感人群和幼儿尤其如此。
作用机制
布地奈德是具有抗炎作用的皮质激素,它的糖皮质激素作用较强、盐皮质激素作用较弱。 体外实验表明,其对糖皮质激素受体的亲和力比可的松高200倍,抗炎作用高1000 倍。
在大鼠胸腺萎缩实验中,皮下给药时该药的全身作用是可的松的40倍,而口服给药则为可的松的25倍。皮质激素在治疗哮喘中的机制尚未完全清楚。目前认为它是一种非特异抗炎剂,皮质激素对多种细胞(如乳突细胞、嗜酸性细胞、嗜中性细胞、巨噬细胞和淋巴细胞)和介质(如组胺、廿烷类、白三烯、细胞因子)均有较强的抑制作用,包括对过敏与非过敏引起炎症的抑制,故可用于治疗哮喘。
本品的临床疗效与氟替卡松和倍氯米松柏等,但生物利用度较低,全身不良反应发生率低于3%。
3 注意事项
本品不是支气管扩张药,也不能迅速改善支气管痉挛或其它严重哮喘。
如果患者出现严重的支气管痉挛,必须立即使用支气管扩张药,停用本品或交替应用。
由于每个患者对皮质醇生成的影响敏感性不同,当本品给药剂量超过推荐范围或本将剂量调整至最低有效剂量时,可能会引起HPA功能抑制。
有些患者在较大剂量时会出现全身性皮质激素反应,如肾上腺皮质机能亢进或抑制。如果发生这些变化,应按照哮喘症状控制和全身皮质激素逐渐减量的公认程序逐渐降低本品的剂量。如果出现口腔和咽部白色念珠球菌感染,应在继续使用此药治疗的同时进行适当的口服抗真菌治疗,且有必要在密切的医疗监督下中止本品治疗。
凡结核感染、全身真菌、细菌、病毒或寄生虫感染、疱疹性眼病而没有治疗的患者,慎用本品。
减量可在治疗的l~2周后缓慢进行,根据患者的反应而定。通常,减量不超出泼尼松或类似物剂量的25%。
部分患者会出现全身撤药症状,如肌肉疼痛、疲劳和抑郁。
本品对免、鼠类动物有致畸作用,孕妇禁用,哺乳期慎用。 关于12个月以内的婴儿安全性还未确定。临床研究表明,吸入皮质类固醇可以引起儿科患者的生长速率减慢。
老年用药其疗效和安全性与年轻人类似。
每次治疗后用水激口可以减少局部念珠菌感染的危险。
4 规格储藏
两种规格:每安瓶2mL灭菌混悬液中分别含布地奈德 0。 25和0。
5 mg。用于雾化吸入。其活性成分是布地奈德(微粒),非活性成分有依地酸钙二钠、氯化钠、枸橼酸、枸橼酸聚山梨酯80和注射用水。
室温20~25℃,避光储藏,开封后2周内有效,余药用铝铂纸盖好以避光。
用振摇器摇匀后使用。(桂林市人民医院药剂科,黄丹和)
5 药动学与适应症
吸入给药后,10%~15%在肺部吸收,吸入单剂1mg,约10min后达Cmax为2nmol/L。 生物利用度约为26%,其中2/5来自经口吞咽的部分。
血浆蛋白结合率为85%~90%。约90%经肝首关代谢,主要代谢物6β-羟布地奈德和16α-羟泼尼松龙的活性不到本品的1%。本品以代谢物形式经肾排泄。
用于糖皮质激素依赖性或非依赖性的支气管哮喘和哮喘性慢性支气管炎患者。
轻,中度结肠克罗恩、溃疡性结肠炎局限在乙状结肠者可用本品灌肠。 支气管哮喘的治疗。布地奈德可替代或减少口服激素治疗。普米克令舒以雾化混悬液提供布地奈德。建议在其它方式给于激素治疗不适应时应用。
布地奈德不能用于支气管痉挛的快速缓解。
参考资料:
1。
健康网-布地奈德雾化混悬液
http://www。 healthoo。com/A8/200202/A8_20020207120000_84841。
asp
扩展阅读:
1。
中国百科
http://www。chinabaike。com/article/43/yao/2007/20071203698045。html。[收起]