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2010-11-12 13:20:03
脂甘舒药物简介
1、红曲。红曲是一种特殊的菌类物质,含有天然活性洛伐他汀(Lovastatin),在临床治疗中代...[展开]
脂甘舒药物简介
1、红曲。红曲是一种特殊的菌类物质,含有天然活性洛伐他汀(Lovastatin),在临床治疗中代替化学他汀药物使用。
他汀类药物已经成为国内外降脂药物的主流。
经临床研究,洛伐他汀可使血浆总胆固醇(TC)下降35%-45%,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)下降35%-45%,甘油三脂(TG)有中等程度下降。 洛伐他丁治疗6周,家族型高脂血症患者,血浆总胆固醇下降24%和34%,低密度脂蛋白下降27%和39%,甘油三脂下降22%和12%,高密度脂蛋白升高10%和8%。
(摘自:保健食品原料手册)
需要特别说明的是,化学合成他汀与红曲中所含他汀有本质区别。化学合成他汀处于闭环状态,本身没有生物活性,不能起到降脂作用,只有服用以后,在肝脏分泌的羧基脂酶作用下,将闭环打开,成为开环状态,此时的他汀才具有生物活性,才能降血脂。
肝脏分泌的羧基脂酶是化学他汀降脂的必要条件。由于每个人肝脏分泌羧基脂酶的数量不等,因此,不同患者服用他汀类药物降脂效果有明显差异;另外,由于羧基脂酶的作用过程会损伤肝细胞,因此,绝大多数人服用他汀类药物转氨酶都有不同程度上升,需要定期检查肝功能,当转氨酶超过120单位,必须停止使用降脂药。
红曲中所含天然他汀是一种生物活性物质,呈开环状态,不需要羧基脂酶酶解,进入人体后直接发生降脂作用。所以,红曲中他汀降脂作用比化学他汀强,没有个体差异,也不会影响肝功能。
2、绞股蓝。绞股蓝为葫芦科绞股蓝属多年生攀援草本植物。绞股蓝中含有多种皂苷成分。 绞股蓝具有抗衰老、调节免疫、降血脂、抗动脉粥样硬化和保肝等多种功能。高脂血症大鼠灌服绞股蓝总皂苷100 mg/kg,每日1次,连续7周,血中总胆固醇(TC)及甘油三脂(TG)含量,对照组分别为4。
39±0。49和2。65±0。20,给药组分别为2。 8±0。20和1。73±0。001mmol/L。鹌鹑喂食高脂饲料,同时灌胃绞股蓝总皂苷每日1。
5 g/kg,能明显抑制鹌鹑血清TC及LDL水平提高,减少胆固醇脂在动脉壁的沉积及脂质过氧化物生成,斑快发生率明显降低,电镜发现,绞股蓝总皂苷对平滑肌细胞增生具有抑制作用。 (摘自:现代中药药理与临床)
绞股蓝总皂苷75和150 mg/kg灌胃治疗四氯化碳肝损伤小鼠3周,均能降低肝组织NO含量和增加谷光甘肽(GSH)含量。
同时,小鼠血清白蛋白含量和A/G比值均较肝损伤对照组升高,丙氨酸转氧酶(ALT)或性降低。对四氯化碳诱发的大鼠肝纤维化模型,绞股蓝总皂苷100-200mg/kg,腹腔注射,对肝功能、肝组织纤维化程度有明显改善作用;肝组织内的MDA水平明显降低,SOD水平明显提高,显示抗肝纤维化作用。
(摘自:现代中药药理与临床)
3、葛根。葛根为豆科植物野葛或甘葛藤的干燥根,切成厚片或小块。含有多种异黄酮类化合物。葛根具有调节心功能、抗心肌缺血、扩张血管降血脂等多种功能。
能增加动脉血管血流量,改善微循环,提高局部微血流量,具有活血通络的功用。
给麻醉犬静脉注射葛根总黄酮或葛根素20mg/kg,可使冠状血管明显扩张,血管阻力下降,血流量增加。 颈内动脉注射葛根总黄酮0。
1-5。0mg/kg,能使麻醉犬脑血管明显扩张,阻力下降,血流量增加87。7%-134%,剂量越大,作用越明显。给高血糖小鼠灌胃葛根素500 mg/(kgd)+阿司匹林50 mg/(kgd),连用9天,有明显降低血清胆固醇作用。
(摘自:现代中药药理与临床)
4、菊花。 菊花为菊科植物菊的干燥头状花序。挥发油和黄酮类物质是菊花的主要有效成分。菊花具有增加冠脉血流量、抗疲劳、耐缺氧、降血脂、解热、抗菌等多种功能。
菊花水提制剂能显著扩张离体兔心脏的冠脉血管,增加冠脉血流量,并使心率减慢20%。对麻醉犬20和40g生药/kg,使冠脉血流量增加39。 2%和41%。菊花提取物0。2、0。
4和0。6g生药/kg灌胃,连续1个月,对高脂饲料大鼠具有抑制血清胆固醇和甘油三脂升高的作用。菊花对金黄色葡萄球菌、乙型链球菌、大肠杆菌等有不同程度的抑制作用。菊花以其疏散风热、清肝、平肝的特殊功效被广泛应用。
(摘自:现代中药药理与临床)
5、蒲公英。 蒲公英为菊科蒲公英属植物蒲公英或碱地蒲公英的全草。含蒲公英甾醇、蒲公英素等多种成分。蒲公英具有抗菌、抗胃溃疡、利胆、保肝、抗肿瘤等多种药理作用。
大鼠注射蒲公英注射液,胆汁分泌能增加40%以上,用200%蒲公英煎剂1ml灌胃,连续7天,对大鼠四氯化碳所致肝损伤均有明显降低血清谷丙转氨酶和减轻肝脂肪变性的作用。 (摘自:现代中药药理与临床)
6、泽泻。
泽泻为泽泻科泽泻属植物泽泻的干燥块茎。含三萜类化合物、生物碱、泽泻素等多种成分。泽泻的药理作用主要有利尿、降血脂、抗脂肪肝、抗过敏等。给饲以高胆固醇食物的家兔同时喂入泽泻醇膏,每日10g生药/kg,第2、3周后血清总胆固醇含量比对照组低,分别降低58。
8%和59。6%。以5%的泽泻粉添加到脂肪肝饲料中喂养,可使大鼠的肝脂肪蓄积受到抑制,进而发现泽泻的多种组分以0。01%-0。1%的比例添加至低蛋白高脂饲料中,对大鼠均有不同程度的抗脂肪肝作用。
给大鼠每日腹腔注射泽泻提取物200mg/kg,连续5日,对四氯化碳引起的大鼠损伤性脂肪肝有保护作用,BSP实验保护率为59。 8%,并使肝脂肪量下降。
(摘自:现代中药药理与临床)
参考文献
1、《临床实用药物及其药理基础》(复旦大学出版社)
2、《药物化学》(化学工业出版社,十五国家规划教材)
3、《现代中药药理与临床》(天津科技翻译出版公司)
4、《实用药物学》(北京科学技术出版社)
5、《保健食品原料手册》(化学工业出版社)
6、《中药有效成分提取分离技术》(化学工业出版社)
7、《中药化学成分提取分离与制备》(人民卫生出版社)
8、《国家卫生部部标准WS3-Z-006-93(Z)》、《国家卫生部部标准WS3-Z-007-93(Z)》
9、《全国中草药汇编》(人民卫生出版社)
10、《中华本草》(上海科技出版社)。[收起]