伊马替尼耐药是怎样产生的？

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2016-09-18 12:00:52 举报

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2016-09-18 13:11:52

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原因分别有:①BCR-ABL激酶域突变:约有50%患者可能存在BCR-ABL突变，其中CP期为30%，进展期为70%。ABL激酶区突变影响与伊马替尼的结合;②BCR-ABL基因扩增，表达增多;③Ph染色体的克隆演变;④血浆浓度降低:阿尔法-1-酸性糖蛋白（AGP)是一种细胞外蛋白，它能在细胞外与伊马替尼结合，以及与其分离。   ...[展开]

    

原因分别有:①BCR-ABL激酶域突变:约有50%患者可能存在BCR-ABL突变，其中CP期为30%，进展期为70%。ABL激酶区突变影响与伊马替尼的结合;②BCR-ABL基因扩增，表达增多;③Ph染色体的克隆演变;④血浆浓度降低:阿尔法-1-酸性糖蛋白（AGP)是一种细胞外蛋白，它能在细胞外与伊马替尼结合，以及与其分离。
      AGP表达升高，可能与伊马替尼耐药有关;⑤细胞内药物浓度下降:人有机阳离子转运蛋白（hOCTl)介导细胞摄取伊马替尼，MDR1和ABC糖蛋白是一种多药物转运蛋白，它能促进药物从细胞内外排。
  hOCTl活性低或(和）MDR过度表达，与伊马替尼耐药有关。ABC糖蛋白表达增高与尼洛替尼和达沙替尼耐药有关;⑥不依赖BCR-ABL的信号转导途径，DNA的改变等。[收起]

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