塞来昔布是一种什么药物呢？

    本品是第一个用于临床的昔布类特异性（高选择性)COX-2抑制剂，于 1999年由美国FDA批准上市，用于骨关节炎(0A)和类风湿性关节炎（RA) 的症状治疗。2005年，美国FDA批准用于缓解强直性脊椎炎症状及“家族 性腺瘤性息肉病”的治疗。
  目前已有72个国家用于临床，是目前评价较高 的 NSAIDs。  

体外测定，本品对COX-2的抑制作用比对COX-1的抑制作用强375 倍，在治疗浓度时，它能最大限度地抑制COX-2,而对COX-1抑制并不明 显，因而在发挥抗炎镇痛作用的同时，对胃肠道、肾脏及血小板的影响极小。
  

本品口服吸收良好，口服后3小时达血药峰浓度，生物利用度约为70%〜99%。  半衰期约10〜12小时，蛋白结合率为97%,稳态时分布容积为400L。与食物同服可延缓其吸收1〜2小时。
  对24例健康志愿者的研究 表明，晚上(睡前)和早晨(早饭后）服用400mg，结果给药12小时后晚上服 药与早晨服药的血药浓度分别为905ng/ml和513ng/ml。  本品在体内广泛 分布于各组织中，在肝脏经细胞色素P450 2C9(CYP2C9)代谢，其代谢过程 分3步:首先在CYP2C9作用下将甲基进行羟基化生成无活性的乙醇代谢 物SC-60613,然后氧化成无活性的酸代谢产物SC-62807,最后SG-62807与 葡萄糖醛酸结合生成葡萄糖醛酸苷从粪便中排出（约占57%)，约27%从尿 中排出(原形药物<1%)。
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