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2016-07-02 17:19:58
氟康唑为吡咯类抗真菌药,具有广谱 抗真菌作用。本药的体外抗菌活性明显低于酮康唑,但其体内抗菌活性明显高于体外作用。氟康唑的作用机制包括:①通过降低细胞色素P45Q的活性,从而抑制真菌细胞膜麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜和改变其通透性,使细胞内重要物质漏失;②也可抑制真菌的三酰 甘油和磷脂的生物合成;③可抑制氧化酶和过氧化酶的活...[展开]
氟康唑为吡咯类抗真菌药,具有广谱 抗真菌作用。本药的体外抗菌活性明显低于酮康唑,但其体内抗菌活性明显高于体外作用。氟康唑的作用机制包括:①通过降低细胞色素P45Q的活性,从而抑制真菌细胞膜麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜和改变其通透性,使细胞内重要物质漏失;②也可抑制真菌的三酰 甘油和磷脂的生物合成;③可抑制氧化酶和过氧化酶的活性,导 致过氧化氢在细胞内过度聚集,引起真菌亚细胞结构变性和细胞坏死。
动物实验证明,氟康唑对念珠菌感染(包括全身性念珠菌感染)、新型隐球菌感染(包括颅内感染)、小孢子菌属感染、毛癖菌属感染、糠秕马拉色菌有效;此外,对皮炎芽生菌、粗球孢子菌、 荚膜组织胞浆菌感染也有效。
氟康唑口服吸收完全,空腹服用后可吸收给药量的90%。在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中,在 脑膜炎症时,脑脊液中药物浓度可达血药浓度的54%〜85%。 本药血浆蛋白结合率低,少量在肝脏代谢。
主要经肾排泄,80%以上以原形随尿液排泄。消除半衰期为27〜37小时,肾功能减 退时明显延长。部分药物可经血液透析或腹膜透析清除。[收起]