红***
2016-02-13 14:07:12
药理作用1。本品为钙通道阻滞剂(慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),可抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度。本品具有高度的血管选择性,对血管平滑肌的钙离子拮抗作用强于对心肌的作用。 2。动物实验中本品扩张冠状血管平滑肌。本品可增加慢性稳定型心绞痛患者的运动耐受量,减少心绞痛发作频率。 3。本品降低人体外周血管阻力,使...[展开]
药理作用1。本品为钙通道阻滞剂(慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),可抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度。本品具有高度的血管选择性,对血管平滑肌的钙离子拮抗作用强于对心肌的作用。
2。动物实验中本品扩张冠状血管平滑肌。本品可增加慢性稳定型心绞痛患者的运动耐受量,减少心绞痛发作频率。 3。本品降低人体外周血管阻力,使血压下降,可降低轻、中度高血压患者的收缩压与舒张压,但是不改变血压的昼夜节律变化。
此作用在高血压患者大于正常血压者,降压时有反射性心率加快和心肌收缩性增强。4。本品增加心脏射血分数及心排血量,左室舒张末压改变不多。5。可短暂增加尿钠排泄。 6。本品阻滞慢钙通道而不影响快钠通道。
麻醉狗实验表明本品扩张冠状动脉并增加局部心肌血流量,但不影响房室传导。致癌、致突变和生殖毒性大鼠分别每日给尼卡地平5、15或45mg/kg,两年后的结果表明,甲状腺增生和瘤形成(滤泡状腺瘤/肿瘤)随剂量的增加而增加。
对大鼠的研究显示这些结果与尼卡地平诱导的血浆甲状腺素(T4)水平降低有关,伴随血浆促甲状腺素(TSH)水平的升高。 TSH的缓慢增加可引起甲状腺高度兴奋。饮食缺碘的大鼠给尼卡地平一个月,出现甲状腺增生,可通过补充T4防止该现象。
小鼠每日给尼卡地平100mg/kg,18个月后未发现任何组织的瘤形成和甲状腺改变。狗每日给尼卡地平25mg/kg,1年后未见甲状腺病理改变;未发现尼卡地平影响人的甲状腺功能(血浆T4和TSH)。
在对微生物指示菌进行的生殖毒性试验、小鼠和仓鼠的微核试验或仓鼠的姐妹染色单体交换试验中均未发现尼卡地平有致突变作用。雄性大鼠和雌性大鼠口服尼卡地平100mg/kg未见生殖能力损伤。[收起]