自1987年美国开发的第一个双磷酸盐产品（依替磷酸钠）问世，随后近20余种双磷酸盐制剂陆续运用于临床，在短短的20余年中形成了3代双磷酸盐产品。(1)第一代双磷酸盐：以依替磷酸钠为代表。
小剂量运用时,通过抑制破骨细胞活性，防止骨吸收，降低骨转换率而达到骨钙调节作用。 抗骨吸收强度偏弱。使用其治疗骨质疏松症时，服用2周后需停药11周。原因是如果持续大剂量服用可抑制骨吸收和骨形成。
每3个月服用2周是安全和有效的。(2)第二代双磷酸盐：主要包括氯屈磷酸钠、帕屈磷酸钠、替鲁磷酸钠等。氯屈磷酸钠主要与骨骼中的羟基磷灰石络合，抑制骨质的吸收，而不影响骨骼的矿化，因此具有抑制破骨细胞或吞噬细胞的功能，导致破骨细胞发生形态学的变化，抑制产生破骨细胞活化因子，使活性破骨细胞的数量减少；帕屈磷酸钠分子中含有氮原子，所以对骨吸收的抑制作用强于不含氮的其他双磷酸盐，其抑制骨吸收的作用比氯屈磷酸钠强10倍，比依替磷酸钠强100倍，最大的优点是治疗剂量极低。
(3)第三代双磷酸盐:主要包括阿仑磷酸钠、依本磷酸钠、利塞磷酸钠、断孟磷酸钠、唑来磷酸钠等。其中，以阿仑磷酸钠为代表。阿仑磷酸钠主要沉积在骨吸收部位的破骨细胞内，药物与骨中的羟磷灰石结合，不干扰破骨细胞的聚集和附着，但抑制破骨细胞的活性，从而使骨转换降低。
阿仑磷酸钠具有口服可吸收、作用持久、长期应用、无骨矿化抑制等作用。 第三代双磷酸盐抗骨吸收的强度是依替磷酸钠的数千倍，是双磷酸盐药物中疗效发生最快、最好的一类药物。[收起]
