常用的抗结核病药物有哪些?
常用的抗结核病药物(1)异烟肼异烟肼问世已50余年,但迄今仍然是单一抗结核;药物中杀菌力,特别是早期杀菌力最强者。异烟肼对巨噬细胞内外的结核分枝杆菌均具有杀菌作用。最低抑菌浓度为0。025-O。 OSMml。口服后迅速吸收,血中药物浓度可达最、低抑菌浓度的20-100余倍。脑脊液中药物浓度也很高。用药后经乙酞化而灭活,乙酞化的速度决定于遗传因素。成人剂量每日300mg,顿服;儿童为每日5-10mg/kg,最大剂每日不超过300mg。 结核性脑膜炎和血行播散型肺结核的用药剂量可加大,儿童20-30mg/kg,成人10-20mg/kg。偶可发生药物性肝炎,肝功能异常者慎用,需注意观察。若发...全部
常用的抗结核病药物(1)异烟肼异烟肼问世已50余年,但迄今仍然是单一抗结核;药物中杀菌力,特别是早期杀菌力最强者。异烟肼对巨噬细胞内外的结核分枝杆菌均具有杀菌作用。最低抑菌浓度为0。025-O。
OSMml。口服后迅速吸收,血中药物浓度可达最、低抑菌浓度的20-100余倍。脑脊液中药物浓度也很高。用药后经乙酞化而灭活,乙酞化的速度决定于遗传因素。成人剂量每日300mg,顿服;儿童为每日5-10mg/kg,最大剂每日不超过300mg。
结核性脑膜炎和血行播散型肺结核的用药剂量可加大,儿童20-30mg/kg,成人10-20mg/kg。偶可发生药物性肝炎,肝功能异常者慎用,需注意观察。若发生周围神经炎可服用维生素B6。(2)利福平最低抑菌浓度为0。
06-0。25/1111,对巨噬细胞内外的结核分枝杆菌均有快速杀菌作用,特别是对C菌群有独特的杀灭菌作用。异烟肼与利福平联用可显著缩短疗程。口服1-2小时后达血高峰浓度,半衰期为3-8小时,有效血浓度可持续6-12小时,药量加大持续时间更长。
口服后药物集中在肝脏,主要经胆汁排泄,胆汁药物浓度可达200|xg/ml。未经变化的药物可再经肠吸收,形成肠肝循环,能保持较长时间的高峰血浓度,故推荐早晨空腹或早饭前半小时服用。利福平及其代谢物为橘红色,服后大小便、眼泪等为橘红色。
成人剂量为每日8-10mg/kg,体重在50kg及以下者为450mg,50kg以上者为600mg,顿服。儿童每日10-20mg/kg。间歇用药为600-900mg,每周2次或3次。用药后如出现一过性转氨酶上升可继续用药,加保肝治疗观察,如出现黄疸应立即停药。
流感样症状、皮肤综合征、血小板减少多在间歇疗法出现。妊娠3个月以内者忌用,超过3个月者要慎用。其他利福霉素类药物有利福喷汀,该药血清峰浓度和半衰期分别为10-30|xg/ml和12-15小时。
利福喷汀的最低抑菌浓度为0。015-0。06g/ml,比利福平低很多。上述特点说明利福喷汀适于间歇使用。使用剂量为450mg-600mg,每周2次。利福喷汀与利福平之间完全交叉耐药。(3)吡嗪酰胺吡嗪酰胺具有独特的杀灭菌作用,主要是杀灭巨噬细胞内酸性环境中的B菌群。
在6个月标准短程化疗中,吡嗪酰胺与异烟肼和利福平联合用药是第三个不可缺的重要药物。针对新发现初治涂阳患者吡嗪酰胺仅在头两个月使用,因为使用2个月的效果与使用4个月和6个月的效果相似。成人用药为1。
5g/d,每周3次用药为1。5-2。0g/d,儿童每日为30-40mg/kg。常见不良反应为高尿酸血症、肝损害、食欲不振、关节痛和恶心。(4)乙胺丁醇乙胺丁醇对结核分枝杆菌的最低抑菌浓度为0。
95-7。5|jLg/ml,口服易吸收,成人剂量为0。75-1。0g/d,每周3次用药为1。0-1。25g/d。不良反应为视神经炎,应在治疗前测定视力与视野,治疗中密切观察,提醒患者发现视力异常应及时就医。
鉴于儿童无症状判断能力,故不用。(5)链霉素链霉素对巨噬细胞外碱性环境中的结核分枝杆菌有杀菌作用。肌内注射,每日量为〇。75g,每周5次;间歇用药每次为0。75-l。Og,每周2-3次。不良反应主要为耳毒性、前庭功能损害和肾毒性等,严格掌握使用剂量,儿童、老人、孕妇、听力障碍和肾功能不良等要慎用或不用。收起