自20世纪50年代以来，原发性肝癌的系统化疗进展不大，单药治疗有效率一般不高于20%，而且毒副作用大，可重复性差。过去常用于治肝癌的药物有5-氟尿嘧啶（5-FU,静注500毫克，每周2~3次至毒性症状出现，或静滴每天500毫克，连用3~5天后减为半量，总量8~12克。
口服每天300毫克，分3次服，总量10~15克）、噻噌哌（静注每天10毫克，总量300~400毫克）、阿霉素（将药物用生理盐水或5%葡萄糖液溶解，浓度不超过5毫克/毫升，每天1次，总.....[展开]
自20世纪50年代以来，原发性肝癌的系统化疗进展不大，单药治疗有效率一般不高于20%，而且毒副作用大，可重复性差。过去常用于治肝癌的药物有5-氟尿嘧啶（5-FU,静注500毫克，每周2~3次至毒性症状出现，或静滴每天500毫克，连用3~5天后减为半量，总量8~12克。
口服每天300毫克，分3次服，总量10~15克）、噻噌哌（静注每天10毫克，总量300~400毫克）、阿霉素（将药物用生理盐水或5%葡萄糖液溶解，浓度不超过5毫克/毫升，每天1次，总量不超过500毫克）、丝裂霉素（每次4~6毫克，每周2次，静注40~80毫克为1疗程），以及长春新碱、环磷酰胺、5-氟脱氧尿嘧啶核苷和顺氯铵铂等。
系统化疗是指主要通过口服、肌肉注射或静脉滴注等对患者进行化疗的一种方式，可使化疗药物分布至全身。现已成为治疗晚期HCC临床常用的姑息治疗手段，能使晚期肝癌患者生存获益。
在晚期HCC的治疗中，含OXA方案的系统化疗占据重要位置。
解放军八一医院的钱军等认为，近年来，一些新型药物相继成功用于临床，使肝癌化疗呈现出新的局面。 专家认为，阿霉素(ADM)60毫克/平方米，治疗晚期肝癌与支持治疗相比，优势微弱。
而替加氟+尿嘧啶（优福定）比对症治疗有显著优势。钱军等则介绍了下列肝癌的系统化疗。
（1）单药化疗：主要用下列化疗药物。
1)蒽环类抗肿瘤药。其中的阿霉素，因毒副作用大，难以在临床中推广。
脂质体阿霉素有在肿瘤组织中高集聚、毒副作用较小的优势。伊达比星胶囊，单药治疗有效率（RR)17。5%。米托蒽醌，单药有效率为3%~26%。
2)氟尿嘧啶类。此类药治疗晚期肝癌，加用亚叶酸钙，可增强疗效。
卡莫氟每天600毫克，连用4周，有效率16。7%；去氧氟尿苷，有效率17%；卡培他滨每天每平方米2000毫克，连用14天，3周重复1次，有效率11%。
3)铂类。顺铂(PDD)，80毫克／平方米，每4周重复，15。
4%的Ⅱ期肝癌病人获得了部分缓解(PR)。奥沙利铂(OXA)较顺铂有更好疗效，且毒副作用少。
4)喜树碱类。伊立替康草药125毫克／平方米，每周1次，连用4周，停2周为一周期，有效率为7%，毒副作用轻微。
5)吉西他滨。每周1250毫克／平方米，连用3周，停1周，有效率17。8%。
6)诺拉曲塞。在Ⅱ期临床研究中，单药有效率8010，疾病控制率达34q0。中位生存期(MST)比阿霉素延长34%。
7)亚砷酸注射液。它对中晚期肝癌的有效率为10。7%。
(2)联合化疗：联合化疗推荐用于一般情况良好，肝功能处于代偿期的病人。 传统方案多以蒽环类、氟尿嘧啶和／或顺铂为基础，疗效较单药有明显提高，有效率达15%-35%，但毒副反应较大。
新一代方案多含奥沙利铂、吉西他滨或卡培他滨，疗效与传统方案相似或略高，而病人耐受良好。以奥沙利铂为主的FOL-FOX-4方案治疗晚期肝癌的有效率为12。5%，疾病控制率为62。 50。
奥沙利铂联合卡培他滨组成的XELOX方案治疗35例，24例疾病稳定(SD)，疾病控制率达80%。奥沙利铂和吉西他滨组成的GEMOX方案治疗26例，14例疾病稳定，疾病控制率达69％。
专家认为，对于早期肝癌病人应尽量根治，对不能手术的病人进行积极的综合治疗可延长生存期，减少痛苦。
钱军等认为，对于大多数不适合局部治疗的肝癌病人，系统化疗仍是一种积极的治疗方法。铂类、喜树碱类、氟尿嘧啶类和吉西他滨是系统性化疗的主要用药，在控制病情发展、延长病人的寿命已取得单中心的肯定结论，但仍需进行大规模、多中心的临床研究。
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