这类药物又称胆酸整合剂、胆酸络合剂、胆汁结合树脂类降脂药。降血脂机制是 阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收,促进胆酸或胆固醇随粪便排出,促进胆固醇的降解。本类药适合于除纯合子家族性高胆固醇血症(FH )以外的任何类型的高胆固醇血 症。
对任何类型的高甘油三酯血症无效。对血清TC与TG都升高的混合型高血脂,须 与其他类型的降血脂药合用才能奏效。 主要的胆酸螯合剂简介如下:1。 考来烯胺考来烯胺又名消胆胺、降胆树脂1号、降胆敏、消胆胺脂。
应用于低密度脂蛋白 增高型高血脂,即II a、IIb型高血脂。该药口服后肠内不吸收,其氯离子与胆汁内胆 酸起交换作用,而本身则与胆酸螯合成螯合物由大便排出。由于胆固醇在肠道内吸收 需依赖于胆酸的存在,胆酸排出增加后,肠道内胆固醇吸收减少。
另外,由于血中胆 酸降低,促使胆固醇转化为胆酸,进一步使细胞内胆固醇含量降低。不良反应多见便秘,此外有腹胀、恶心。长期服用引起脂肪吸收不良,影响脂溶 性维生素和钙的吸收。
2。 考来替泊考来替泊又名降胆宁、降胆树脂2号、可利斯梯普。应用于II a、IIb型高血脂。 与胆固醇胺相同,可使胆固醇降低20 %。不良反应与考来烯胺同。3。 地维烯胺地维烯胺为阴离子交换树脂。
应用于n型高血脂。该药口服后肠内不吸收,其氯 离子与胆汁内胆酸起交换作用,而本身则与胆酸螯合成螯合物由大便排出。由于胆固 醇在肠道内吸收需依赖于胆酸的存在,胆酸排出增加后,肠道内胆固醇吸收减少。
另外, 由于血中胆酸降低,促使胆固醇转化为胆酸,进一步使细胞内胆固醇含量降低。树脂类胆酸隔置剂考来稀胺及考来替泊,在国外的临床研究及应用较多,并曾作为降TC的第一线药物。
国内既往所用的考来烯胺,均依赖于从国外进口,价格昂贵, 加之用量大,味道差,并易引起便秘,故只在少数大医院曾用于个别特殊病例,仅有零散的临床经验。[收起]