尽管甘草酸类药物能与体内的肾上腺皮质激素“抢”肝脏的代 谢酶,但肝脏中代谢激素酶的结合位点是有限的。因此,这类药物 都有一个最佳治疗剂量。在最佳治疗剂量以下,随着剂量的增加, 正作用增强而副作用不增加;在最佳治疗剂量以上,随着剂量的增 加,正作用不再增加而副作用增加。
因此,这类药物不能像激素那 样无限制地增加剂量。甘草酸类药物的静脉制剂与口服制剂相比,静脉制剂用量小, 副作用小,而治疗效果佳;口服制剂用量较大,副作用也大于静脉 制剂,而疗效欠佳。
因此,患者在治疗初期应尽量选择静脉用药的 方法治疗,达到疗效后逐渐减量,然后再改为口服药物治疗。 甘草酸类药物的不同构型与临床疗效和不良反应也有一定的关 系。按照甘草酸的构型,可以把它们分为a型甘草酸和P型甘草酸。
甘草酸进入体内后,a型甘草酸在肝脏中分布较多,在肾脏分布较 少,P型甘草酸则相反。因而a型甘草酸的正作用较多而副作用较 少,P型甘草酸容易引起水、钠潴留等副作用。 不同的制剂含有a 型甘草酸和P型甘草酸的比例不同。
甘草酸单铵中主要为P型甘草酸,而甘草酸二按中a型甘草酸占到70%以上。另外,甘草酸进入 体内后,必须代谢成甘草次酸才能发挥作用,而甘草酸二铵比甘草 酸单铵更容易代谢成甘草次酸,因此更容易发挥其作用。
甘草酸类药物的使用也应和激素一样,避免长期或大量使用。 甘草酸类药物突然停药有可能出现ALT或胆红素的反弹,疾病反复, 需要逐渐减量停药。在治疗期间应注意血压、血钾、血糖等指标的 监测。[收起]