糖皮质激素对人体的作用与所用的剂量有关、临床上主要利用它超生理剂量而发挥药理作用，用来治疗一系列疾病。主要的药理作用有：抗炎作用：糖皮质激素对各种原因引起的炎症(物理性、化学性、机械性、生物性和免疫性等引起的炎症）和各种类型的炎症都有强大的对抗作用；抗免疫作用：糖皮质激素能解除许多过敏性疾病的症状、抑制由于过敏反应产生的病理变化，能抑制组织脏器移植反应，对自身免疫性疾病也能发挥一定的疗效；抗毒素作用：糖皮质激素不能中和毒素、但能提高机体对细菌内毒素的耐受力、减轻细菌内毒素对机体的损害；抗休克作用：糖皮质激素是治疗严重休克的重要药物，无论是中毒性休克、低血容量休克、心源性休克或过敏性休克都有一定的疗效；对间叶组织作用：间叶组织包括结缔组织、血管、淋巴、血液中的有形成分、滑膜和浆膜等。
糖皮质激素能缓和间叶组织（特别是结缔组织）对各种伤害性刺激物引起的剧烈反应，增强机体对病理损害的适应性和抵抗能力，这也是激素治疗结缔组织疾病的基础，如胶原性疾病；对血液和造血系统的作用：能促进骨髓制造血小板和粒细胞的功能、减少红细胞的破坏，使红细胞及血红蛋白总量增加。
还能增高血中纤维蛋白原的浓度而缩短凝血时间。对中枢系统作用：精神兴奋：糖皮质激素能提高中枢神经系统的兴奋性，用药后病人出现欣快、激动、失眠、少数病人可表现精神失常。退热作用：糖皮质激素能降低体温调节中枢对内源性和外源性致热原的敏感性、从而使热度下降或防止体温升高。
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