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2016-08-03 16:23:46
药物治疗容易被大多数OAB患者接受,因而药物治疗是 OAB最重要和最基本的治疗手段。药物治疗的目的是降低膀胱 副交感神经的兴奋性及阻断膀胱传入神经。逼尿肌的收缩通过激 动胆碱%受体介导,因此,抗毒蕈碱药物被广泛应用于治疗 OAB。 抗胆碱药物尤其是抗毒蕈碱制剂的疗效是唯一被足够的临 床实践所证明的。
1。 单纯作用抗胆碱药...[展开]
药物治疗容易被大多数OAB患者接受,因而药物治疗是 OAB最重要和最基本的治疗手段。药物治疗的目的是降低膀胱 副交感神经的兴奋性及阻断膀胱传入神经。逼尿肌的收缩通过激 动胆碱%受体介导,因此,抗毒蕈碱药物被广泛应用于治疗 OAB。
抗胆碱药物尤其是抗毒蕈碱制剂的疗效是唯一被足够的临 床实践所证明的。
1。 单纯作用抗胆碱药托特罗定主要为M2受体阻断剂, 有轻度M3受体阻滞作用。研究表明托特罗定对OAB患者的疗效 和耐受性较好,并且其疗效能被简化膀胱训练所增强。
另外,托 特罗定在治疗儿童OAB中有较好的疗效。
曲司氯胺是用于治疗伴有急迫性尿失禁症状的膀胱过度活动 症的抗胆碱药物,具有抗胆碱神经末梢M2、M3受体的作 用,从而拮抗乙酰胆碱对人膀胱平滑肌的收缩效应。
可有效降低 膀胱平滑肌的紧张度,解除痉挛状态,显著增加最大膀胱容量、 第一次逼尿肌收缩时的膀胱容量,提高膀胱顺应性,降低最大逼
尿肌压力,有效减轻尿频、尿急及尿失禁症状,临床效能与奥昔 布宁相当,而优于托特罗定。
本品起效快、长期疗效优良,此 外,本品仅具有抗胆碱药物的外周常见不良反应,如口干,便秘 等,但不进入中枢神经系统,没有中枢神经系统毒性Q
2。 混合作用抗胆碱药奥昔布宁既是抗毒蕈碱药物又是钙 离子通道阻断剂,与W和M3受体的亲和力较强。
盐酸奥昔布 宁为最新口服长效奥昔布宁抗胆碱药。主要代谢产物是N - des- ethyl-oxybutynin,它仍保留奥昔布宁的原始药理特点,且作用 浓度更高,因而产生较强的副作用。 盐酸奥昔布宁膀胱内用药能 改善其药代动力学,从而降低代谢产物的浓度,减少了药物的副 作用。
另外,奥昔布宁还有皮下注射型,其副作用如口干比口服 药小,且相对安全有效,耐受性好。
3。 新型抗胆碱药索非那新是新的有选择性的M3受体阻 断剂,主要通过肝脏代谢,也有一些药物通过尿液排泄。
比较托 特罗定和奥昔布宁,该药的膀胱选择性高。对口服和静注索非那 新后体内药物动力学的分析表明,该药的口服利用度高达88%。 相比其他抗胆碱药,它具有更髙更稳定的生物利用度。
临床m期 试验表明,索非那新能显著改善OAB症状,显著减少24小时内 尿急和急迫性尿失禁发生的平均数,减少每24小时平均排尿次 数和增加每次排尿的平均排尿量,且副作用小,患者耐受性好, 药物的停用率低。
达非那新为选择性M3受体阻断剂,与M3受体亲和力是 M2的11倍。目前正在处于临床HI期试验阶段。对达非那新的疗 效、耐受性和安全性的一项多中心随机双盲评估试验表明,达非 那新能显著改善OAB症状,减少排尿次数和尿急、急迫性尿失 禁发生的平均次数,增加膀胱容量,且无明显中枢神经系统 (主要由%受体介导)和心脏(主要由M2受体介导)副作用。
除了上述药物,临床正在探讨的抗胆碱药还有毒蕈碱亚型拮 抗剂或激动剂及外消旋奥昔布宁制剂。[收起]