新型环孢素（neoral)与环孢素A (CsA)在药代动力学方面有什么 差异？

    

新型环抱素（neoral)即新山地明（sandimunun neoral)是 应用微乳剂技术将亲水性溶剂、亲脂性溶剂、表面活化剂以及活 性成分加以混合而制成的环孢素A的新口服剂型。
  环孢素A (CsA)于1977年开始应用，经过20余年的临床应用，已证明 CsA是在现阶段器官移植中最有效的免疫抑制剂，明显改善了器 官移植的效果，促进了器官移植的发展。  

据第三届世界环孢素（CsA)学术会议简讯报道：二者药代 动力学在最高血浓度时间（Tmax)、最高血浓度（(：_)及浓度 时间曲线下面积（AUC)方面均有明显差异。
  neoml是一种微型 乳化预浓缩物质，与CsA相对照，其tmax出现早，Cmax较高、 AUC亦明显增加，但在不同病例中差异较小，从较多病例临床 研究中证实neoral吸收差异不大，与CsA相对照，neoral药物的 吸收极少受食物的影响；在稳定的肾移植病人中，两种药物同剂 量更换，neoral生物有效率高于CsA的29%，最高血药浓度 (Cmax)高于CsA 59%。
    一组肾移植后较稳定病人，术后服用neoml 两周后 ，其 Cmax 较服用 CsA 高 61%， 连续观察血肌酐情况基 本无明显差异，但应详细观察12周，以明确其调整用药情况。
   另一组55例稳定肾移植患者观察、低脂肪饮食者CsA组血浓度 明显低于neoral组，结论为服neoml后吸收较快且不受饮食影 响。  一组300例肾移植患者应用neoral的临床观察结论为：服 CsA后改用neoml剂量为1 : 1，仍较安全，但长期观察及测血药 浓度的对照结果，neoral剂量应逐渐减9%〜15%。
  有多篇研究 报告证明neoml显示有较CsA为佳的药代动力学；改进了药物的

吸收、个体间差异较小，最高血药浓度（cmax)和浓度时间曲线 下面积（AUC)均较CsA为高，且比较稳定，长期随访的病人 调整药物比较容易。
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