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2016-05-17 16:20:39
(1) BLM:是一种水溶性碱性醣肽类抗肿瘤抗生素,能抑制DNA合成。BLM抑制胸腺 嘧啶核苷掺入DNA,与DNA结合,使其破坏和分解,属于周期非特异性药物,作用于M期和 ^期,并对S/G2边界和G2期有延缓作用。 该药无免疫抑制作用,不抑制骨髓造血功能,但 可引起肺纤维变化,硫酸右旋糖酐可减轻此反应。 BLM很早用于治疗食...[展开]
(1) BLM:是一种水溶性碱性醣肽类抗肿瘤抗生素,能抑制DNA合成。BLM抑制胸腺 嘧啶核苷掺入DNA,与DNA结合,使其破坏和分解,属于周期非特异性药物,作用于M期和 ^期,并对S/G2边界和G2期有延缓作用。
该药无免疫抑制作用,不抑制骨髓造血功能,但 可引起肺纤维变化,硫酸右旋糖酐可减轻此反应。 BLM很早用于治疗食管鳞癌,可能对腺 癌无效。由于部分患者发生肺、皮肤和关节毒性(可导致死亡),现已很少应用,只适用于 DDP禁忌证,术前不宜应用(特别是术前化放疗)。
国产PYM肺毒性比BLM小。BLM选用 肌内、静脉及动脉注射,每次15 ~30 mg,每周2〜3次,每个疗程总量不超过400 mgc3
(2) MMC:从结构式看,具有苯醒、乌拉坦和乙烯亚氨基三个作用基团,其作用在一定 程度上与烷化剂相似,使细胞DNA解聚,同时阻断DNA复制,从而抑制癌细胞分裂。
MMC 在体内经还原型辅酶II (NADPH)细胞色素P45。还原酶或DT-黄递酶的作用,还原为双功能 基烷化剂,它与DNA形成双链间或链内交叉联结,从而抑制DNA合成。
另外,MMC导致的 氧自由基增加也可能与抗肿瘤活性有关,乏氧细胞对MMC更为敏感,低浓度时使^期细胞 减少、S期及G2期细胞增加,说明^期细胞对它最敏感。 MMC治疗食管鱗癌的有效率在 20%以下,尚未见治疗食管腺癌的报道。
MMC不作为食管癌一线治疗药物,反复应用可引 起蓄积性血小板减少和明显的体重减轻。MMC静脉注射,每次4〜6 mg,用注射用水或生理 盐水10〜20 ml溶解,每周1〜2次,40〜60 mg为1个疗程;还可以10 ~30 mg,每2〜3周1次。
(3) ADM:化学结构与DNA相似,仅在侧链14位碳原子上为羟基。ADM可嵌人DNA 的相邻碱基对之间,使DNA链裂解,阻碍DNA及RNA的合成。此外,ADM在酶的作用下 还原为半醌自由基,与氧反应可导致氧自由基的形成,后者可能与心脏毒性有关。
该药对S 期最敏感,M期次之,而对^期敏感性较差,对^、S和^期有延缓作用。 。[收起]