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通用名：盐酸雷尼替丁胶囊
曾用名：
商品名：
英文名：Ranitidine Hydrochloride Capsules
汉语拼音：Yansuan Leinitiding Jiaonang
本品的主要成分及其化学名称为：盐酸雷尼替丁，
其化学名称为：N'-甲基-N-[2-[[[5-[（二甲氨基）甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐。
其化学结构式为：
分子式：C13H22N4O3S×HCl
分子量：350。87
【性状】
本品为胶囊剂，其内容物为类白色或淡黄色粉末。
【药理毒理】
1．药理
雷尼替丁具有竞争性阻滞组胺与H2受体结合的作用。 抑制...全部
通用名：盐酸雷尼替丁胶囊
曾用名：
商品名：
英文名：Ranitidine Hydrochloride Capsules
汉语拼音：Yansuan Leinitiding Jiaonang
本品的主要成分及其化学名称为：盐酸雷尼替丁，
其化学名称为：N'-甲基-N-[2-[[[5-[（二甲氨基）甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐。
其化学结构式为：
分子式：C13H22N4O3S×HCl
分子量：350。87
【性状】
本品为胶囊剂，其内容物为类白色或淡黄色粉末。
【药理毒理】
1．药理
雷尼替丁具有竞争性阻滞组胺与H2受体结合的作用。
抑制胃酸作用，以摩尔计为西咪替丁的5倍～12倍。因此为强效的H2受体阻滞剂。
2．毒理
小鼠口服的LD501440～1750mg/Kg。连续口服5周的每天最大无毒剂量，大鼠(雄)为500mg/Kg，大鼠(雌)250mg/Kg，犬为 40mg/Kg。
连续26周的每天最大无毒剂量，大鼠为100mg/Kg，犬为 40mg/Kg。小鼠口服100～200mg/Kg达114周，大鼠口服100～2000mg/Kg达129周，均未见致癌作用。
【药代动力学】
口服后自胃肠道吸收迅速，生物利用度(F)约为 50%，血药浓度达峰时间（tmax）1～2小时，血浆蛋白结合率为15%±3%，有效血浓度为100ng/ml，在体内分布广泛，表观分布容积(Vd)为1。
1～1。9L/Kg，且可通过血-脑脊液屏障，脑脊液药物浓度为血浓度的1/30～1/20。30%经肝脏代谢，其代谢产物有N-氧化物、S-氧化物和去甲基代谢物，50%以原形自肾随尿排出。半衰期（t1/2）为2～3小时，与西咪替丁相似，肾功能不全时，半衰期相应延长。
本品可经胎盘转运，乳汁内药物浓度高于血浆。
【适应症】
用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征及其他高胃酸分泌疾病。
【用法用量】
1．口服，一次150mg（一次1粒），一日2次，或一次300mg（一次2粒），睡前1次。
2．维持治疗：口服，一次150mg（一次1粒），每晚1次。
3．严重肾病患者，雷尼替丁的半衰期延长，剂量应减少，一次75mg（一次半粒），一日2次。
4．治疗卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征，宜用大量，一日600～1200mg（一日4粒～8粒）。
【不良反应】
1．常见的有恶心、皮疹、便秘、乏力、头痛、头晕等。
2．与西咪替丁相比，损伤肾功能、性腺功能和中枢神经的不良作用较轻。
3．少数患者服药后引起轻度肝功能损伤，停药后症状即消失，肝功能也恢复正常。
曾怀疑可能系药物过敏反应，与药物的用量无关。
4．长期服用因可持续降低胃液酸度，而利于细菌在胃内繁殖，从而使食物内硝酸盐还原为亚硝酸盐，形成N-亚硝基化合物。
【禁忌症】
8岁以下儿童禁用。
孕妇及哺乳期妇女禁用。
【注意事项】
1．疑为癌性溃疡者，使用前应先明确诊断，以免延误治疗2．对肝有一定毒性，但停药后即可恢复。
3．肝功能不全者及老年患者，偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑等精神状态。
4．肝、肾功能不全患者慎用。
5．男性乳房女性化少见，其发病率随年龄的增加而升高。
6．可降低维生素B12的吸收，长期使用，可致B12缺乏。
7．对本品过敏者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚未明确。
【儿童用药】
【老年患者用药】
老年人的肝肾功能降低，为保证用药安全，剂量应进行调整。
【药物相互作用】
1．与华法林、利多卡因、地西泮、普萘洛尔等经肝代谢的药物伍用时，雷尼替丁的血药浓度不会升高而出现毒副反应。
2．与抗凝血药、抗癫痫药伍用时，要比西咪替丁为安全。
3．与普鲁卡因胺并用，可使普鲁卡因胺的清除率降低。
4．可减少肝脏血流量，因而与普萘洛尔、利多卡因等代谢受肝血流量影响大的药物合用时，可延缓这些药物的作用。
雷尼替丁是一种高选择性的H2阻断剂，它能抑制胃酸分泌，降低胃酸氢离子浓度，抑制胃蛋白酶分泌。但由于H受体阻断剂对雄激素受体有亲和力，长期使用将出现男性乳房肿胀、溢乳、精子减少，有的甚至出现男性勃起功能障碍。
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