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2016-02-14 19:16:59
1。儿童用药尚无18岁以下患者应用本品的药代动力学研究。2。老年患者用药对老年患者(≥65岁)多剂量口服给药本品后,非布佐司他及其代谢产物的Cmax和AUC与年轻患者(18-40岁)相似。 另外,老年受试者与年轻受试者的血清尿酸浓度降低的百分比也相似。老年患者使用本品无需剂量调整。 3。肾功能不全轻(Clcr50-80mL/m...[展开]
1。儿童用药尚无18岁以下患者应用本品的药代动力学研究。2。老年患者用药对老年患者(≥65岁)多剂量口服给药本品后,非布佐司他及其代谢产物的Cmax和AUC与年轻患者(18-40岁)相似。
另外,老年受试者与年轻受试者的血清尿酸浓度降低的百分比也相似。老年患者使用本品无需剂量调整。 3。肾功能不全轻(Clcr50-80mL/min)、中度(Clcr30-49mL/min)或重度(Clcr10-29mL/min)肾功能不全患者口服80mg多剂量后,非布佐司他的Cmax不变,与正常(Clcr高于80mL/min)肾功能受试者相当。
肾功能不全患者与正常肾功能患者相比,AUC及半衰期增加,肾功能不全三组相似。 肾功能不全患者的本品平均AUC值比肾功能正常受试者高达1。8倍多。活性代谢产物的Cmax和AUC分别增加到2和4倍。
然而,肾功能不全患者与肾功能正常患者相比,血清尿酸浓度减少百分比相当(肾功能正常组58%,严重肾功能不全组55%)。轻中度肾功能不全患者无需剂量调整。 推荐本品的起始剂量为40mg,每日一次。
40mg用药两周后sUA值仍高于6mg/dLd的患者,推荐用药剂量80mg。对严重肾功能不全患者应用本品尚无充分研究数据,此类患者服用本品应谨慎。本品对接受透析的晚期肾功能损伤严重患者尚无相关研究。
4。肝损伤轻(肝硬化分级A)、中度(肝硬化分级B)肝损伤患者口服80mg多剂量后,与正常肝功能受试者相比,Cmax和AUC24(总的和非结合的)均增加20-30%。 而不同组间血清尿酸浓度降低的百分比相当(健康受试者62%,轻度肝功能损伤组49%,中度肝功能损伤组48%)。
尚未进行在重度(肝硬化分级C)肝损伤患者中的研究,此类患者应用本品应谨慎。5。性别口服多剂量本品后,女性的Cmax和AUC24比男性约分别高30%和14%。 然而,经体重校正后的Cmax和AUC在两性之间类似。
另外两性间血清尿酸浓度降低的百分比类似。不需要根据性别调整剂量。6。种族本品对不同种族的药代动力学研究尚无研究。[收起]