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2016-04-21 19:54:33
药理毒理1) 本品是一种钙通道阻断剂。能防止因缺血等原因导致的细胞内病理性 钙超载而造成的细胞损害。本品具有： ...[展开]
药理毒理1) 本品是一种钙通道阻断剂。能防止因缺血等原因导致的细胞内病理性 钙超载而造成的细胞损害。本品具有： （1）缓解血管痉挛，对血管收缩物质引起的持续性血管痉挛有持久的抑 制作用，尤其对基底动脉和颈内动脉明显，其作用比脑益嗪强15倍；（2） 前庭抑制作用，能增加耳蜗小动脉血流量，改善前庭器官循环；（3）抗癫 痫作用，本品可阻断神经细胞的病理性钙超载而防止阵发性去极化，细胞 放电，从而避免癫痫发作
；（4）保护心肌，明显减轻缺血性心肌损害；⑸ 氟桂利嗪尚有改善肾功能之作用，可用于慢性肾功能衰竭；另外本品还有 抗组织胺作用。
药代动力学本品口服2～4小时达血浆峰值，T1/2为2。4～5。5小时,体内 主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中积蓄。连服5～6周达稳态血浓度， 90％与血浆蛋白结合，可通过血脑屏障，并可随乳汁分泌。
绝大部分经肝脏代 谢，并由消化道排泄。经胆汁进入肠道，经大便排泄。 适应症(1)脑血供不足，椎动脉缺血，脑血栓形成后等。 (2)耳鸣，脑晕。 (3)偏头痛预防。 (4)癫痫辅助治疗。
用法用量(1)包括椎基地底动脉供血不全在内的中枢性眩晕及外周性眩 晕，选用氟桂利嗪每日10～20mg，2～8周为1疗程。 (2)特发性耳鸣者，氟桂利嗪10mg，每晚1次，10天为一个疗程。 (3)间歇性跛行，氟桂利嗪每日10～20mg。
(4)偏头痛预防，氟桂利嗪5～10mg，每日两次。 (5)脑动脉硬化，脑梗塞恢复期；氟桂利嗪每日5～10mg。不良反应(1)中枢神经系统的不良反应有： ①嗜睡和疲惫感为最常见。 ②长期服用者可以出现抑郁症，以女性病人较常见。
③椎体外系症状，表现为不自主运动、下颔运动障碍、强直等。多数用药 3周后出现，停药后消失。老年人中容易发生。 ④少数病人可出现失眠，焦虑等症状。 (2)消化道症状表现为：胃部烧灼感，胃纳亢进，进食量增加，体重增加。
(3)其他：少数病人可出现皮疹，口干，溢乳，肌肉酸痛等症状。 但多为 短暂性，停药可以缓解。禁忌症有本药物过敏史，或有抑郁症病史时，禁用此药，急性脑出血性 疾病忌用。注意事项(1)用药后疲惫症状逐步加重者应当减量或停药。
(2)严格控制药物应用剂量，当应用维持剂量达不到治疗效果或长期应用 出现锥体外系症状时，应当减量或停服药。 (3)患有帕金森病等锥体外系疾病时，应当慎用本制剂。 (4)由于本制剂可随乳汁分泌，虽然尚无致畸和对胚胎发育有影响的研究 报告。
但原则上孕妇和哺乳期妇女不用此药。 (5)驾驶员和机械操作者慎用，以免发生意外。孕妇及哺乳期妇女用药由于本药能透过胎盘屏障，且可随乳汁分泌，虽 尚无致畸和对胚胎发育影响的报告，但原则上孕妇和哺乳妇女不用此药。
儿童用药由于本药能透过血脑屏障，有明确的中枢神经系统不良反应且 儿童中枢神经系统对药物的反应敏感；代谢机能相对较弱，目前虽无详细的儿 童用药研究资料，原则上儿童慎用或忌用此药。
老年患者用药由于老年患者神经系统较敏感，代谢能力较弱，在给药剂 量上应酌情减少。药物相互作用(1)与酒精、催眠药或镇静药合用时， 加重镇静作用。 (2)与苯妥英钠，卡马西平联合应用时， 可以降低氟桂利嗪的血药浓度。
(3)放射治疗病人合用桂利嗪，可提高对肿瘤细胞的杀伤力。 (4)在应用抗癫痫药物治疗的基础上加用氟桂利嗪可以提高抗癫痫效果。[收起]
