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尼莫地平有何异同?

尼群地平、尼索地平、尼卡地平、尼莫地平有何异同?

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2016-11-21

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    相同点:四者均为二氢吡啶类钙通道阻滞剂,在化学结构上均属于二氢 吡啶的衍生物。在药理作用方面均有较强的血管扩张作用。与其他抗高血 压药相比较,四者均有以下优点:不产生体位性低血压;不易产生快速耐受 性;不减少心输出量和肾血流量;不影响机体血糖、血脂、尿酸、水盐代谢;对 活性传导组织没有电生理作用。
    不同点:四者对血管(扩张作用)的选择性有区别,药理作用、药代动力 学、临床应用和不良反应也不尽相同。现仅就其药理作用和临床应用作一 简要比较:尼群地平对血管平滑肌有特殊的亲和力,能显著扩张冠状动脉,并扩 张股、肾及肺动脉血管,而对脑血管、皮肤、静脉血管影响较小,其降压作用 具有起效快和作用持久的特点,与氢氯噻嗪或阿替洛尔联用,降压效果更显 著,并能降低心肌耗氧量。
    特别适用于冠心病合并高血压的治疗。本品在 体内无明显蓄积作用,肾功能正常与异常者的药动学参数无明显差异。尼索地平具有显著扩张外周和冠状血管的作用,故可明显降低外周 血管阻力,增加冠脉血流量,改善缺血区灌流,解除冠脉痉挛。
  还有明显、持 久的降压作用。本品适用于局部缺血性心脏病、充血性心力衰竭、慢性高血 压、肾性高血压的患者,特别对变异型心绞痛(因冠脉痉挛所致)合并高血压 及糖尿病合并高血压的患者效果很理想。  临床研究表明,不同年龄组应用 本品药动学参数无明显差异,肾功能不良者药动学参数也无明显改变。
  尼卡地平本品能选择性地阻断脑、心、肾血管平滑肌细胞膜上的钙通 道,从而阻止Ca2+在细胞内的增加,所以对脑动脉、冠状动脉、肾脏血管扩张 最明显,血流增加也最多。其增加脑血流量的作用相当于罂粟碱和桂利嗪 的100〜300倍。
    对血小板聚集(血小板是动脉粥样硬化血管中形成阻塞性 血栓的主要成分,而且在已有血栓形成的动脉中,新形成血栓的大部分是由 凝聚的血小板所组成;血小板还可释放活性物质引起血管收缩)和血栓形成 有抑制作用。
  本品适用于各种缺血性脑血管疾病如脑动脉硬化、脑血栓形 成、脑出血后遗症,亦可用于冠心病和高血压急症及手术时血压异常升高(静脉滴注)的治疗。  但对颅内出血或估计尚未止血的患者,脑血管意外致 颅内压升高者,以及重度主动脉瓣狭窄者、孕妇、哺乳期妇女禁用。
  低血压、 青光眼、肝肾功能障碍者慎用。用药期间偶见有血清胆红素、门冬氨酸氨基 转移酶、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酯酶升高。尼莫地平。本品能选择性地扩张脑血管,在增加脑血流量的同时,几乎 不影响脑代谢,并能拮抗去甲肾上腺素、5-羟色胺、组胺、花生四烯酸、血栓素 A2、前列腺素和蛛网膜下腔出血所致的脑血管痉挛。
    并有抑制血小板聚集 和抗血栓作用。对缺血性脑损伤有保护作用,尤其对缺血性脑血管痉挛的 作用更为显著。临床主要用于蛛网膜下腔出血、脑卒中、偏头痛、突发性耳 聋、失血性或创伤性休克、脑动脉硬化和高血压引起的脑供血不足等。
  应尽 量避免与其他钙拮抗剂合并应用,如必须合并用药,应注意观察病情变化。   本品静脉给药的部分患者可有血清转氨酶、碱性磷酸酯酶和转肽酶升高,但 发生率极低。哺乳期妇女和脑水肿患者慎用。
  

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