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2007-03-10 21:26:31
不是的
琥乙红霉素片
拼音名:Huyihongmeisu Pian
英文名:Erythromycin Ethyl...[展开]
不是的
琥乙红霉素片
拼音名:Huyihongmeisu Pian
英文名:Erythromycin Ethylsuccinate Tablets
书页号:2000年版二部-802
本品含琥乙红霉素按红霉素(C37H67NO13)计算,应为标示量的90。
0%~110。0%。
【性状】 本品为白色片。
【鉴别】 (1) 取本品细粉适量(约相当于琥乙红霉素5mg),照琥乙红霉素项下的
鉴别(1)项试验,显相同的反应。
(2) 取本品的细粉适量,加丙酮制成每1ml中含琥乙红霉素4mg的溶液,滤过,取滤
液作为供试品溶液,照琥乙红霉素项下的鉴别(2)项试验,显相同的结果。
【检查】 溶出度 取本品,照溶出度测定法(附录Ⅹ C 第二法),以0。
1mol/L
盐酸溶液为溶剂,转速为每分钟50转,依法操作,经30分钟时,取溶液适量,滤过,取
续滤液,用0。1mol/L盐酸溶液稀释成每1ml中约含红霉素0。10mg的溶液,作为供试品溶
液;另取本品10片,研细,精密称取适量(约相当于平均片重),按标示量用0。
1mol/L
盐酸溶液制成每1ml中约含红霉素0。10mg的溶液。精密量取上述两种溶液各5ml,分别置
25ml量瓶中,加0。1mol/L盐酸溶液5ml,摇匀,再加硫酸溶液(75→100)5ml,混匀,放
置30分钟冷却后,用0。
1mol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,照分光光度法(附录Ⅳ A),
在482nm的波长处分别测定吸收度,按二者吸收度的比值计算每片的溶出量。 限度为80%,
应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ A)。
【含量测定】 取本品10片,精密称定,研细,精密称出适量(约相当于红霉素0。1g
),用乙醇40ml分次研磨使琥乙红霉素溶解,用磷酸盐缓冲液(pH7。
8)制成每1ml中约
含1000单位的溶液,摇匀,静置2小时后,精密量取悬浮液适量,照抗生素微生物检定
法红霉素项下(附录Ⅺ A)测定。
【类别】 同琥乙红霉素。
【规格】 按C37H67NO13计算 (1)0。1g(10万单位) (2)0。125g(12。5万单位)。
(3)0。25g(25万单位)
【贮藏】 密封,在干燥处保存。
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【 药品名称 】 琥乙红霉素片
【 英文名称 】 Erythromycin Ethylsuccinate Tablets
【 药品别名 】
本品主要成份为:琥乙红霉素(红霉素的琥珀酸乙酯)
【 性状 】
本品为白色片。
【 药理毒理 】
本品属大环内酯类抗生素,为红霉素的琥珀酸乙酯,在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。
奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。 对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属和衣原体也有抑制作用。
本品系抑菌剂,但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜,在接近供位(P位)与细菌核糖体的50S亚基形成可逆性结合,阻断转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上,同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移,从而抑制细菌蛋白质合成。
【 药代动力学 】
本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后,0。5~2。5小时达血药峰浓度,酯化物及碱二者的总浓度为15mg/L,游离碱为0。
6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的l0~40倍以上。 在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。
本品有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中,但不易透过血脑屏障,脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的l0%左右。可进入胎血和排入母乳中,胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%~20%,母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。
表观分布容积为0。9L/kg。蛋白结合率为70%~90%。游离红霉素在肝内代谢,Tl/2为1。4~2小时,无尿患者的Tl/2可延长至4。8~6小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出,并进行肠肝循环,约2%~5%的口服量自肾小球滤过排出,尿中浓度可达l0~l00mg/L。
粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除,故透析后无需加用。
【 适应症 】
1.本品可作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药:溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者;气性坏疽、炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病等。
2.军团菌病。
3.肺炎支原体肺炎。
4.肺炎衣原体肺炎。
5.衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。
6.沙眼衣原体结膜炎。
7.厌氧菌所致的口腔感染。
8.空肠弯曲菌肠炎。
9.百日咳。
l 0.风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药)。
【 用法用量 】
口服,成人一日l。6g,分2~4次服用。
军团菌病患者,一次0。4~1。0g,一日4次。成人每日量一般不宜超过4g。
预防链球菌感染,一次400mg,一日2次。
衣原体或溶脲脲原体感染,一次800mg,每8小时1次,共7日;或一次400mg,每6小时1次,共14日。 小儿,按体重一次7。5~12。5mg/kg,一日4次;或一次l 5~25mg/kg,一日2次;严重感染每日量可加倍,分4次服用。
百日咳患儿,按体重一次10~12.5mg/kg,一日4次,疗程14日。
【 不良反应 】
1.服用本品后发生肝毒性反应者较服用其他红霉素制剂为多见,服药数日或1~2周后患者可出现乏力、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、发热等。
有时可出现黄疸,肝功能试验显示淤胆,停药后常可恢复。
2.胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等,其发生率与剂量大小有关。
3.大剂量(≥4g/日)应用时,尤其肝、肾疾病患者或老年患者,可能引起听力减退,主要与血药浓度过高(>l2mg/L)有关,停药后大多可恢复。
4.过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等,发生率约0。5% ~ l %。
5.其他,偶有心律失常,口腔或阴道念珠菌感染。
【 禁忌 】
对本品或其他红霉素制剂过敏者、慢性肝病患者、肝功能损害者及孕妇禁用。
【 注意事项 】
1.溶血性链球菌感染用本品治疗时,至少需持续l 0日,以防止急性风湿热的发生。
2.肾功能减退患者一般无需减少用量,但严重肾功能损害者本品的剂量应适当减少。
3.用药期间定期检查肝功能。
4.患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时,对其他红霉素制剂也可能过敏或不能耐受。
5.因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异,故应做药敏测定。
【 孕妇及哺乳期妇女用药 】
1.因出现肝毒性反应的可能性增加,故孕妇禁用。
2.由于本品有相当量进入母乳中,故哺乳期妇女慎用或暂停哺乳。
【 药物相互作用 】
1.本品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药物的代谢,导致其血药浓度增高而发生毒性反应。
与芬太尼合用可抑制后者的代谢,延长其作用时间。与阿司味唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性,与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。
2.本品与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用,不推荐同时使用。
3.本品为抑菌剂,可干扰青霉素的杀菌效能,故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时,两者不宜同时使用。
4.长期服用华法林的患者应用本品时可导致凝血酶原时间延长,从而增加出血的危险性,老年病人尤应注意。
两者必须同时使用时,华法林的剂量宜适当调整,并严密观察凝血酶原时间。
5.除二羟丙茶碱外,本品与黄嘌呤类药物同时使用可使氨茶碱的肝清除减少,导致血清氨茶碱浓度升高和(或)毒性反应增加。
这一现象在合用6日后较易发生,氨茶碱清除的减少幅度与本品血清峰值成正比。因此在两者合用时和合用后,黄嘌呤类药物的剂量应予调整。
6.本品与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。
7.大剂量本品与耳毒性药物合用,尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。
8.与洛伐他汀合用时可抑制其代谢而使血浓度上升,可能引起横纹肌溶解;与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少两者的清除而增强其作用。
罗红霉素
中文名 罗红霉素(罗力得)
英文名 Rulide
处方/非处方药 处方药
适应症 用于敏感菌株所引起的感染,尤其上、下呼吸道感染、耳鼻喉感染、生殖器(淋球菌感染除外)及皮肤感染。
禁忌症 妊娠、授乳期妇女一般不用此药。
不良反应 可致胃肠反应,如胃痛、恶心、呕吐、腹泻;皮肤过敏反应。
注意事项 肝功能不全慎用。
剂型和规格 片剂150mg/片;50mg/片
药理作用 本品为一种半合成的,新一代大环内酯类抗生素其抗菌谱和红霉素相似。
对大多数呼吸道致病菌如溶血性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、军团菌、肺炎支原体以及金黄色葡萄球菌有抗菌性。
参考价格 9。37元/片 4。95元/片
抗菌谱与红霉素相近,对金黄色葡萄球菌(MRSA除外)、链球菌(包括肺炎链球菌和A、B、C型链球菌,但G型和肠球菌除外)、棒状杆菌、李司忒菌、卡他摩拉菌(卡他球菌)、军团菌等高度敏感或较敏感。
对口腔拟杆菌、产黑拟杆菌、消化球菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等厌氧菌以及脑炎弓形体、衣原体、梅毒螺旋体等也有较好的抗菌作用。 对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱。
口服单剂量150mg,2小时血浆浓度达峰,平均6。6~7。gμg/ml,AUC为72。6~81μg·h/ml(口服红霉素500mg则为6。97μg·h/ml)。进食后服药则吸收减少。但若与牛奶同服,因本品的脂溶性强而吸收良好,在组织和体液中分布较红霉素明显为高。
在母乳中含量甚低。
主要通过粪和尿排泄,以原形药物排出,也有部分脱糖代谢物。本品的半衰期为8。4~15。5小时,远比红霉素长。老年人的药动学无明显改变。肾功能不足者,t1/2延长,AUC增大,但一般不需调节剂量(因粪排泄增加)。
严重酒精性肝硬化者,半衰期延长两倍,需调整给药间隔时间。 应用于上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、五官科感染。
罗红霉素(罗力得)
Roxithromycin (Rulid)
【作用与用途】
为红霉素衍生物,抗菌活性与红霉素相似,对化脓性链球菌、肺炎双球菌、金葡菌、军团菌、衣原体、梅毒螺旋体、脑炎弓形体、表皮葡萄球菌、阴道厌氧菌、及肺炎支原体等有作用。
临床用于敏感菌引起的支气管炎、肺炎、扁桃体炎、五官科感染、泌尿系统感染、皮肤和软组织感染等。
【用法与剂量】
口服,成人150mg/次,2次/日;儿童每次2。
5mg~5mg/kg,2次/日。饭前服用。
【副作用】
1 胃肠道反应较轻,有时有恶心、呕吐、腹泻及腹痛,偶有转氨酶升高。
2 偶有过敏反应,如皮疹及荨麻疹,应停止给药
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