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2016-11-22 17:39:37
目 前 支 气 管 扩 张 剂 (包括抗胆碱能药物和卩2受 体 激 动 剂 )仍是治疗COPD的主要手段。支气管平滑肌受肾上腺素能和胆碱能神经共同支配,其中胆碱能神经主要通过毒蕈碱胆碱(M ) 受体发挥作用,激动河1和1^3受体 ,介导支气管收缩和黏液分泌, M2受体起负反馈调节作用。 胆碱能神经高张力对于COPD气道狭窄起...[展开]
目 前 支 气 管 扩 张 剂 (包括抗胆碱能药物和卩2受 体 激 动 剂 )仍是治疗COPD的主要手段。支气管平滑肌受肾上腺素能和胆碱能神经共同支配,其中胆碱能神经主要通过毒蕈碱胆碱(M ) 受体发挥作用,激动河1和1^3受体 ,介导支气管收缩和黏液分泌, M2受体起负反馈调节作用。
胆碱能神经高张力对于COPD气道狭窄起到重要作用,是 COPD气流受限的主要可逆部分。抗胆碱能药物通过竞争性括抗M 受体,抑制副交感神经的活性,促进支气管平滑肌舒张,起到扩张支气管的作用。
噻托溴铵是一种长效抗胆碱能药物,主要通过阻断M3受体发挥作用。噻托溴铵选择性结合M 受体,与 M,、 M3受体结合时间较长,其中与 M3受体结合时间长达34。 7小时,能较快从M2受体解离,支气管扩张作用持续时间大于2 4 小时。
噻托溴铵一天一次给药,支气管扩张效果持续而显著,在COPD治疗中起重要作用。抗胆碱能药物与p2受体激动剂扩张支气管的作用机制不同,吸人 p2受体激动剂作用于卩2肾上腺能受体,抗胆碱能药物阻断M 胆碱能受体,促进支气管平滑肌舒张,从而扩张支气管。
两种药物联合应用,具有协同互补作用,加强支气管扩张,而副作用相当或更小。研究表明,联合应用短效P2受体激动剂和抗胆碱能药物比单用其中一种药物相比,改善 FEV,的作用更强、持续时间更长,并且心动过速的副作用并未增加。
关 于 COPD的研究表明,联合运用长效抗胆碱能药物(噻托溴铵)和LABA (福莫特罗) 对于改善肺功能、呼吸困难症状和减少缓解药物使用方面优于单一用药。
和单用噻托溴铵相比,噻托溴铵联合LABA (沙美特罗)治疗能够更大程度地改善COPD患者的生活质量,噻托溴铵联合沙美特罗/氟替卡松能够更好地改善COPD患者的肺功能、生活质量,减少缓解药使用,减少急性加重相关的住院。[收起]